Ingenol mebutate (Ingenol 3-Angelate) is a potent activator of PKC subtypes including PKC-α, PKC-β, PKC-γ, PKC-δ, and PKC-ε with Kis of 0.3, 0.105, 0.162, 0.376, and 0.171 nM. Ingenol mebutate exhibits antiinflammatory and antitumor activity.

PKCδ:0.376 nM (Ki), PKCα:0.3 nM (Ki), PKCγ:0.162 nM (Ki), PKCε:0.171 nM (Ki), PKCβ:0.105 nM (Ki)

Ingenol mebutate 在 WEHI-231 细胞中对 PKC-α、PKC-βI、PKC-βII、PKC-γ、PKC-δ、PKC-ε 和 PKC-μ 展现出 EC50 值分别为 13、4.37、10.5、38.6、1.08 和 0.9 nM。在 HOP-92 细胞中，其 EC50 值对于 PKC-α、PKC-βI、PKC-ε、PKC-μ 分别为 198、69.1、4.6、1 nM；在 Colo-205 细胞中，对 PKC-α、PKC-βI、PKC-δ、PKC-ε、PKC-μ 的 EC50 值分别为 635、146、4.7、1.1、30 nM。Ingenol mebutate 使 WEHI-231、HOP-92 和 Colo-205 细胞的 IC50 值分别为 1.41、3.24 和 11.9 nM，显示出对这些细胞的增敏作用[2]。20 nM 的 Ingenol mebutate 在初级 AML 骨髓母细胞中以 PKC-δ 依赖的方式诱导凋亡，而在正常的骨髓母细胞中则不会[3]。