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Doravirine

Rating icon 很棒
产品编号 T3632Cas号 1338225-97-0
别名 多拉维林, 多拉韦林, MK-1439

Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂,对野生型以及K103N 和Y181C 逆转录酶突变体的IC50值分别为 4.5 nM,5.5 nM 和 6.1 nM。

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Doravirine

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纯度: 99.79%
产品编号 T3632 别名 多拉维林, 多拉韦林, MK-1439Cas号 1338225-97-0

Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂,对野生型以及K103N 和Y181C 逆转录酶突变体的IC50值分别为 4.5 nM,5.5 nM 和 6.1 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 427
现货
2 mg
¥ 616
现货
5 mg
¥ 993
现货
10 mg
¥ 1,650
现货
25 mg
¥ 3,230
现货
50 mg
¥ 4,650
现货
100 mg
¥ 6,590
现货
500 mg
¥ 13,200
期货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
Doravirine (MK-1439) is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor, used in the treatment of HIV/AIDS.
靶点活性
Y181C:31nM, K103N:21nM, Virus (WT):12nM, K103N/Y181C:33 nM
体外活性
Doravirine 对野生型病毒及K103N、Y181C和K103N/Y181C突变病毒展示出强大的抗病毒活性,其IC50值分别为12、21、31和33 nM。[1] MK-1439 对10种不同HIV-1亚型病毒(共93种病毒)显示出了类似的抗病毒活动。[2]
体内活性
给予高脂餐后服用50 mg doravirine与轻微提升AUC时间零至无限大(AUC0-∞)和C24 h相关,但Cmax没有变化。同时给予doravirine会轻微减少Midazolam的AUC0-∞(几何平均比率0.82,90% CI 0.70, 0.97)。[3]
激酶实验
FS-3 substrate is solubilized in assay buffer at 500 μM and frozen at -20°C in single-use aliquots for up to 4 weeks. Recombinant autotaxin is diluted in Tris-buffered saline (140 mM NaCl, 5 mM KCl, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 50 mM Tris, pH 8.0) and incubated with compound in DMSO or DMSO alone (final 1% DMSO) for 15 min at 37°C, and the reaction is started with the addition of FS-3 at a final concentration of 1 μM. The reaction is allowed to proceed at 37°C for 30 min and monitored at 520 nm until the uninhibited control compared with a no-enzyme control gave a Z′≥0.5. IC50s are determined in triplicate by using a four-parameter fit[1].
别名多拉维林, 多拉韦林, MK-1439
化学信息
分子量425.75
分子式C17H11ClF3N5O3
CAS No.1338225-97-0
SmilesCn1c(Cn2ccc(c(Oc3cc(Cl)cc(c3)C#N)c2=O)C(F)(F)F)n[nH]c1=O
密度1.56 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (105.7 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3488 mL11.7440 mL23.4880 mL117.4398 mL
5 mM0.4698 mL2.3488 mL4.6976 mL23.4880 mL
10 mM0.2349 mL1.1744 mL2.3488 mL11.7440 mL
20 mM0.1174 mL0.5872 mL1.1744 mL5.8720 mL
50 mM0.0470 mL0.2349 mL0.4698 mL2.3488 mL
100 mM0.0235 mL0.1174 mL0.2349 mL1.1744 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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