Doravirine

产品编号 T3632Cas号 1338225-97-0

别名 多拉韦林|||MK-1439|||多拉维林

Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型以及K103N 和Y181C 逆转录酶突变体的IC50值分别为 4.5 nM，5.5 nM 和 6.1 nM。

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产品编号 T3632别名 多拉韦林, MK-1439, 多拉维林Cas号 1338225-97-0

Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型以及K103N 和Y181C 逆转录酶突变体的IC50值分别为 4.5 nM，5.5 nM 和 6.1 nM。

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生物活性

产品描述	Doravirine (MK-1439) is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor, used in the treatment of HIV/AIDS.
靶点活性	K103N/Y181C:33 nM, Virus (WT):12nM, K103N:21nM, Y181C:31nM
体外活性	Doravirine 对野生型病毒及K103N、Y181C和K103N/Y181C突变病毒展示出强大的抗病毒活性，其IC50值分别为12、21、31和33 nM。[1] MK-1439 对10种不同HIV-1亚型病毒（共93种病毒）显示出了类似的抗病毒活动。[2]
体内活性	给予高脂餐后服用50 mg doravirine与轻微提升AUC时间零至无限大（AUC0-∞）和C24 h相关，但Cmax没有变化。同时给予doravirine会轻微减少Midazolam的AUC0-∞（几何平均比率0.82，90% CI 0.70, 0.97）。[3]
激酶实验	FS-3 substrate is solubilized in assay buffer at 500 μM and frozen at -20°C in single-use aliquots for up to 4 weeks. Recombinant autotaxin is diluted in Tris-buffered saline (140 mM NaCl, 5 mM KCl, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 50 mM Tris, pH 8.0) and incubated with compound in DMSO or DMSO alone (final 1% DMSO) for 15 min at 37°C, and the reaction is started with the addition of FS-3 at a final concentration of 1 μM. The reaction is allowed to proceed at 37°C for 30 min and monitored at 520 nm until the uninhibited control compared with a no-enzyme control gave a Z′≥0.5. IC50s are determined in triplicate by using a four-parameter fit[1].
别名	多拉韦林, MK-1439, 多拉维林

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 45 mg/mL (105.7 mM)

溶液配制表

DMSO