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Lopinavir

Rating icon 很棒
产品编号 T1623Cas号 192725-17-0
别名 洛匹那韦, ABT-378

Lopinavir (ABT-378) 是一种选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶的高效抑制剂。它通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。它也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂。

Lopinavir

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纯度: 99.43%
产品编号 T1623 别名 洛匹那韦, ABT-378Cas号 192725-17-0

Lopinavir (ABT-378) 是一种选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶的高效抑制剂。它通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。它也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂。

规格价格库存数量
25 mg
¥ 297
现货
50 mg
¥ 417
现货
100 mg
¥ 671
现货
500 mg
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
Lopinavir (ABT-378) is a peptidomimetic HIV protease inhibitor that retains activity against HIV protease with the Val 82 mutation. Lopinavir is less affected by binding to serum proteins than the structurally-related drug ritonavir.
靶点活性
HIV protease:1.3 pM(Ki)
体外活性
用Lopinavir(10 mg/kg,p.o.)处理大鼠 ,Cmax为 0.8 μg/mL,该药物生物利用度为25%.
体内活性
Lopinavir是Rh123的有效抑制剂,对Caco-2细胞层的IC50为1.7 mM。Lopinavir与突变型 HIV 蛋白酶(V82A, V82T和V82F)结合,Ki分别为4.9、3.7和 3.6 pM。Lopinavir(0.5 nM)可抑制野生型HIV蛋白酶活性(93%)。在有或无50% HS存在时,Lopinavir作用于MT4细胞可抑制HIV蛋白酶活性,EC50 分别为 102和17 nM。在肝微粒中,Lopinavir可转换成初级代谢物M-3和M-4,该过程具有NADPH依赖性。Lopinavir 处理LS 180V 细胞72 h,可降低细胞内Rh123含量,还能诱导P-糖蛋白免疫反应性蛋白和信使RNA水平。 Lopinavir 对C亚型克隆 C6的IC50为9.4 nM。作用于人肝微粒体时,Lopinavir对CYP3A的IC50 为 7.3 mM,对人CYP1A2,2B6,2C9,2C19,2D6也有微弱抑制作用。
别名洛匹那韦, ABT-378
化学信息
分子量628.8
分子式C37H48N4O5
CAS No.192725-17-0
Smiles[C@@H](C(N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C[C@@H]([C@H](CC2=CC=CC=C2)NC(COC3=C(C)C=CC=C3C)=O)O)=O)([C@@H](C)C)N4C(=O)NCCC4
密度1.163 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 116 mg/mL (184.48 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 116 mg/mL (184.48 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5903 mL7.9517 mL15.9033 mL79.5165 mL
5 mM0.3181 mL1.5903 mL3.1807 mL15.9033 mL
10 mM0.1590 mL0.7952 mL1.5903 mL7.9517 mL
20 mM0.0795 mL0.3976 mL0.7952 mL3.9758 mL
50 mM0.0318 mL0.1590 mL0.3181 mL1.5903 mL
100 mM0.0159 mL0.0795 mL0.1590 mL0.7952 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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