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Tipranavir 是一种蛋白酶抑制剂,对1种以上蛋白酶抑制剂耐药的HIV-1具有抑制作用 。Tipranavir 可有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性(IC50 为 66-410 nM)。Tipranavir 对SARS-CoV-2 3CLpro 活性有抑制作用。
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Tipranavir 是一种蛋白酶抑制剂,对1种以上蛋白酶抑制剂耐药的HIV-1具有抑制作用 。Tipranavir 可有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性(IC50 为 66-410 nM)。Tipranavir 对SARS-CoV-2 3CLpro 活性有抑制作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 779 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,730 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,120 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,460 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,690 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,700 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,630 | 现货 |
产品描述 | Tipranavir is a protease inhibitor that inhibits HIV-1 resistant to more than 1 protease inhibitor .Tipranavir effectively inhibits HIV-1 protease enzyme activity and dimerisation and has potent activity against multiple protease inhibitor (PI) HIV-1 isolates (IC50 of 66-410 nM). Tipranavir inhibits SARS-CoV-2 3CLpro activity. |
靶点活性 | HIV-1 (isolates):66-410 nM, HIV-1 (isolates):8 pM(Ki ) |
体外活性 | Tipranavir (PNU-140690) 抑制 HIV-1 蛋白酶的酶活性,阻断蛋白酶亚单位的二聚化,并对广泛的野生型和多重PI抗性HIV-1变种展现出强大的活性。[1] |
体内活性 | Tipranavir(5 mg/kg;小鼠模型):其CLtot为0.17 ± 0.10 L/h/kg,Vss为0.51 ± 0.14 L/kg,t1/2为5.4 ± 0.3h。[4] 在大鼠模型下,通过口服给药(10 mg/kg)得出Tipranavir的生物利用度(F)与5 mg/kg剂量相比为30%。[4] |
别名 | 替拉那韦, PNU-140690 |
分子量 | 602.66 |
分子式 | C31H33F3N2O5S |
CAS No. | 174484-41-4 |
Smiles | CCC[C@@]1(CCc2ccccc2)CC(O)=C([C@H](CC)c2cccc(NS(=O)(=O)c3ccc(cn3)C(F)(F)F)c2)C(=O)O1 |
密度 | 1.313 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 45.0 mg/mL (74.7 mM) DMSO: 180.0 mg/mL (298.7 mM ), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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