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Lenacapavir

Name: Lenacapavir
Brand: TargetMol
SKU: T11465
Price: 382 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T11465Cas号 2189684-44-2

别名 GS-6207

Lenacapavir （ GS-6207）是美国食品药品监督管理局、欧洲药品管理局和加拿大卫生部批准用于治疗 MDR HIV-1 感染的首创 HIV-1 衣壳抑制剂。[3]

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

Lenacapavir

很棒

纯度: 100.00%

产品编号 T11465 别名 GS-6207Cas号 2189684-44-2

Lenacapavir （ GS-6207）是美国食品药品监督管理局、欧洲药品管理局和加拿大卫生部批准用于治疗 MDR HIV-1 感染的首创 HIV-1 衣壳抑制剂。[3]

规格	价格	库存
1 mg	¥ 382	现货
5 mg	¥ 732	现货
10 mg	¥ 1,190	现货
25 mg	¥ 2,430	现货
50 mg	¥ 3,960	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Lenacapavir (GS-6207) is the first HIV-1 capsid inhibitor approved by the U.S. Food and Drug Administration, the European Medicines Agency, and Health Canada for the treatment of MDR HIV-1 infection.[3]
靶点活性	Anti-HIV:100 pM (EC50), MT-4 cells:100 pM (EC50)
体外活性	Lenacapavir在 MT-4 细胞中的半数最大有效浓度 (EC50) 为 105 pmol/L；在原代人 CD4 细胞中的半数最大有效浓度 (EC50) 为 32 pmol/L；在巨噬细胞中的半数最大有效浓度 (EC50) 为 56 pmol/L。[1]
体内活性	单次口服剂量后Lenacapavir的药代动力学是非线性的，剂量范围为50-1800mg，剂量不成比例，而皮下注射时剂量比例为309-927mg；口服和皮下给药后的中位半衰期分别为 10 至 12 天和 8 至 12 周；口服Lenacapavir的生物利用度为6-10%，最大浓度的峰值在4小时后测量；皮下注射Lenacapavir被完全吸收并从注射部位缓慢释放，给药后84天达到峰值血浆浓度。在皮下注射单剂量900mg后，血浆浓度仍远高于反应临界值超过6个月，但由于初始扩散到循环中缓慢，口服Lenacapavir用于初始负荷阶段；Lenacapavir的分布体积为976L，根据群体Pk研究计算得出，该药物与蛋白质结合率为99.8%。[2]
别名	GS-6207

化学信息

分子量	968.28
分子式	C₃₉H₃₂ClF₁₀N₇O₅S₂
CAS No.	2189684-44-2
Smiles	[H][C@]12C[C@@]1([H])C(F)(F)c1c2c(nn1CC(=O)N[C@@H](Cc1cc(F)cc(F)c1)c1nc(ccc1-c1ccc(Cl)c2c(NS(C)(=O)=O)nn(CC(F)(F)F)c12)C#CC(C)(C)S(C)(=O)=O)C(F)(F)F
密度	1.62 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 195 mg/mL (201.39 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.0328 mL	5.1638 mL	10.3276 mL	51.6380 mL
5 mM	0.2066 mL	1.0328 mL	2.0655 mL	10.3276 mL
10 mM	0.1033 mL	0.5164 mL	1.0328 mL	5.1638 mL
20 mM	0.0516 mL	0.2582 mL	0.5164 mL	2.5819 mL
50 mM	0.0207 mL	0.1033 mL	0.2066 mL	1.0328 mL
100 mM	0.0103 mL	0.0516 mL	0.1033 mL	0.5164 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

MT-4InhibitorantiretroviralLenacapavirinhibitGS6207capsidGS 6207Human immunodeficiency virusHIVHIV-1PBMCs

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