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Tenofovir Disoproxil Fumarate

Rating icon 很棒
产品编号 T2409LCas号 202138-50-9
别名 富马酸替诺福韦酯, Tenofovir DF, GS-1278 Disoproxil Fumarate

Tenofovir Disoproxil Fumarate (GS-1278 Disoproxil Fumarate) 是一种核苷酸逆转录酶抑制剂,有潜力研究艾滋病和慢性乙型肝炎。

Tenofovir Disoproxil Fumarate

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纯度: 99.86%
产品编号 T2409L 别名 富马酸替诺福韦酯, Tenofovir DF, GS-1278 Disoproxil FumarateCas号 202138-50-9

Tenofovir Disoproxil Fumarate (GS-1278 Disoproxil Fumarate) 是一种核苷酸逆转录酶抑制剂,有潜力研究艾滋病和慢性乙型肝炎。

规格价格库存数量
10 mg¥ 397现货
50 mg¥ 843现货
100 mg¥ 1,240现货
200 mg¥ 1,675现货
500 mg¥ 3,355现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 373现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Tenofovir Disoproxil Fumarate (GS-1278 Disoproxil Fumarate) is a pro-drug, fumaric acid salt form of tenofovir, a nucleoside reverse transcriptase inhibitor analog of adenosine. Tenofovir disoproxil fumarate is prescribed to treat HIV and chronic hepatitis B virus (HBV) in adults.
体外活性
Tenofovir在MTT实验中对HK-2细胞的存活能力表现出细胞毒性效应(IC50: 9.21/2.77 μM在48/72小时)。该化合物降低HK-2细胞中的ATP水平,并在3.0-28.8 μM浓度范围内促进蛋白质羰基化和氧化应激。此外,Tenofovir还通过线粒体损伤促进HK-2细胞的凋亡。在0.25% HEC中配制的M48U1和Tenofovir能够抑制活化的PBMCs中X4-热性HIV-1IIIb与R5-热性HIV-1BaL的复制,并抑制患者源HIV-1分离物及多个实验室株。上述混合物对R5-热性HIV-1BaL感染表现出协同的抗逆转录病毒活性,对PBMCs无毒性。
体内活性
Tenofovir Disoproxil Fumarate(20/50/140/300mg/kg)在BLT人源化小鼠的阴道HIV挑战实验中表现出剂量依赖性活性。Tenofovir Disoproxil Fumarate(50/140/300mg/kg)显著降低了BLT小鼠中HIV的传播率。此外,Tenofovir Disoproxil Fumarate(0.5/1.5/5.0 mg/kg/day,p.o.)在慢性感染WHV的旱獭中促进了血清病毒量剂量依赖性下降。Tenofovir Disoproxil Fumarate的应用在慢性HBV感染的旱獭模型中被证明是安全且有效的。
激酶实验
HAT and HDAC Activity Assays :After homogenization of cardiac tissues, nucleoproteins are extracted using a Nuclear Extract Kit according to the manufacturer's instructions. HAT and HDAC activities of the nuclear protein extracts are determined using a colorimetric assay included in the HAT and HDAC assay kits.
细胞实验
Cells are plated into 48-well tissue culture plates (39,000 cells/mL) and allowed to grow for 48 h followed by treatment with vehicle or Tenofovir. Following the treatment period, cell viability is assessed using the MTT assay. The MTT assay relies on the conversion of tetrazolium dye 3-(4,5-dimethlthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) to formazan by NAD(P)H-dependent oxidoreductases.
动物实验
Tenofovir Disoproxil Fumarate is prepared in a placebo control. Twenty adult chronic WHV carrier woodchucks are stratified equally by age, sex, body weight, and serum GGT activity into five treatment groups consisting of four animals each: (i) Tenofovir Disoproxil Fumarate at 15.0 mg/kg once per day, (ii) Tenofovir Disoproxil Fumarate at 5.0 mg/kg/day, (iii) Tenofovir Disoproxil Fumarate at 1.5 mg/kg/day, (iv) Tenofovir Disoproxil Fumarate at 0.5 mg/kg/day, and (v) a placebo control. The woodchucks are treated daily for 4 weeks and observed for an additional 12 weeks following cessation of drug treatment.
别名富马酸替诺福韦酯, Tenofovir DF, GS-1278 Disoproxil Fumarate
化学信息
分子量635.51
分子式C19H30N5O10P·C4H4O4
CAS No.202138-50-9
SmilesOC(=O)\C=C\C(O)=O.CC(C)OC(=O)OCOP(=O)(CO[C@H](C)Cn1cnc2c(N)ncnc12)OCOC(=O)OC(C)C
密度1.45 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 44 mg/mL (69.23 mM)
DMSO: 50 mg/mL (78.68 mM)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5735 mL7.8677 mL15.7354 mL78.6770 mL
5 mM0.3147 mL1.5735 mL3.1471 mL15.7354 mL
10 mM0.1574 mL0.7868 mL1.5735 mL7.8677 mL
20 mM0.0787 mL0.3934 mL0.7868 mL3.9338 mL
50 mM0.0315 mL0.1574 mL0.3147 mL1.5735 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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