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HIV Protease

HIV-1 protease (PR) is a retroviral aspartyl protease (retropepsin), an enzyme involved with peptide bond hydrolysis in retroviruses, that is essential for the life-cycle of HIV, the retrovirus that causes AIDS. HIV protease cleaves newly synthesized polyproteins (namely, Gag and Gag-Pol[3]) at nine cleavage sites to create the mature protein components of an HIV virion, the infectious form of a virus outside of the host cell. Without effective HIV protease, HIV virions remain uninfectious.

Doxorubicin hydrochloride
T102025316-40-9
Doxorubicin hydrochloride (Adriamycin) 属于蒽环类抗生素,是人类 DNA 拓扑异构酶 I II 抑制剂 (IC50=0.8 2.67 μM)。Doxorubicin hydrochloride 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化,还可诱导凋亡和自噬。
  • ¥ 155
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Maraviroc
T6016376348-65-1
Maraviroc (Selzentry) 是一种 C-C 趋化因子受体 5 拮抗剂,具有抑制HIV 的活性。
  • ¥ 283
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Shikonin
T1125517-89-5
Shikonin (Anchusa acid) 属于天然产物,是一种 TMEM16A 氯离子通道抑制剂 (IC50=6.5 μM) 和选择性 PKM2 抑制剂。Shikonin 具有抗肿瘤、抗炎和伤口愈合活性。
  • ¥ 108
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Chloroquine
T868954-05-7
Chloroquine 是一种 Toll 样受体抑制剂,可以抑制自噬。Chloroquine 具有抗疟疾和抗炎活性,广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。Chloroquine 还具有抗 SARS-CoV-2 (COVID-19) 活性、抗 HIV-1 活性。
  • ¥ 415
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Cosalane
T23910154212-56-3In house
Cosalane (NSC 658586) 是一种 HIV 复制抑制剂,是人和小鼠趋化因子受体 7 (CCR7)信号传导的抑制剂,具有抗病毒活性,可阻断 CCR7 与其天然配体 CCL19 和 CCL21 结合。Cosalane 对多种 HIV-1 株系和 HIV-2 具有活性。
  • ¥ 3360 TargetMol
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Ro24-7429
T28578139339-45-0
Ro24-7429 是一种有效的口服活性 HIV-1 反式激活蛋白 Tat 拮抗剂和一种矮小相关转录因子 1 的抑制剂。Ro24-7429 具有抗 HIV、抗纤维化和抗炎作用。
  • ¥ 849
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Scutellarin
T278927740-01-8
Scutellarin (Scutellarein-7-glucuronide) 是从黄芩中分离的黄酮,可抑制破骨细胞中 RANKL 介导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路,并下调 HCC 细胞中的 STAT3 Girdin Akt 信号通路。
  • ¥ 357
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Pirmitegravir
T397552245231-10-9In house
Pirmitegravir (STP0404) 是一种针对 LEDGF p75 结合位点的异位整合酶(ALLINI)的强效选择性抑制剂。 Pirmitegravir 可抑制 PBMC。 Pirmitegravir 具有显著的抗病毒活性,可用于研究 HIV 病毒感染。
  • ¥ 1360
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Q-VD-OPH
T02821135695-98-5
Q-VD-OPH (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone) 是一种具有强效抗凋亡特性的泛半胱天冬酶抑制剂。它可抑制 HIV 感染,能透过血脑屏障。
  • ¥ 475
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Flavopiridol hydrochloride
T2615131740-09-5
Flavopiridol hydrochloride (MDL 107826A) 是一种CDK 的广谱抑制剂,与 ATP 竞争性地抑制 CDK1,CDK2 和 CDK4 的活性,IC50值分别为 30, 170, 100 nM。
  • ¥ 153
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Lenacapavir
T114652189684-44-2
Lenacapavir ( GS-6207) 是美国食品药品监督管理局、欧洲药品管理局和加拿大卫生部批准用于治疗 MDR HIV-1 感染的首创 HIV-1 衣壳抑制剂。[3]
  • ¥ 382
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Maslinic acid
T37724373-41-5
Maslinic acid (Crategolic acid) 是一种 DNA 聚合酶 B 抑制剂,抑制 NF-κB p65的 DNA 结合活性并消除 IκB-α磷酸化。
  • ¥ 229
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Kaempferol
T2177520-18-3
Kaempferol (Robigenin) 属于天然类黄酮,是一种 ERRα 和 ERRγ 的反向激动剂。Kaempferol 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌和抗病毒等多种活性。
  • ¥ 110
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5-Fluorouracil
T098451-21-8
5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶类似物,一种 DNA 合成抑制剂。5-Fluorouracil 具有抗肿瘤活性,通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成。5-Fluorouracil 可以引起细胞凋亡和自噬。
  • ¥ 291
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L 756423
T24362216863-66-0In house
L 756423 (L756423) 是一种新型有效且具有选择性和竞争性的HIV蛋白酶抑制剂,对 HIV-1 PR 的 Ki 值为0.049 nM。L 756423 能阻止HIV(IIIb)感染的 MT25 淋巴细胞在0.50-0.1nM处的扩散,可用于研究获得性免疫缺陷综合征(AIDS)。
  • ¥ 2710
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Bis-T-23
T30479171674-76-3In house
Bis-T-23是一种肌动蛋白依赖性达纳敏低聚物的促进剂,是一种 HIV-I 整合酶抑制剂,是泰尔普斯丁衍生物。Bis-T-23可以促进肌动蛋白依赖性的dynamin 寡聚化。Bis-T-23可用于HIV 和慢性肾脏疾病(CKD)的研究。
  • ¥ 2130
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Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500)
T136479011-18-1
Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量范围是4500-5500。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 通过阻止病毒吸附到宿主细胞中来抑制人免疫缺陷病毒的复制。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 是常用的炎症性肠病造模药物,可通过硫酸基团引起的高负电荷破坏肠黏膜屏障完整性,从而导致肠屏障受损,巨噬细胞功能失调以及菌群紊乱等现象。
  • ¥ 163
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Azvudine
T144891011529-10-4
Azvudine (FNC) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。它抑制耐 NRTI 的病毒株,高效抑制 HIV-1和 HIV-2。
  • ¥ 565
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(-)-Epigallocatechin Gallate
T2988989-51-5
(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 属于茶类黄酮天然产物,可抑制 EGFR 信号传导,抑制 GLUD 1 2。(-)-Epigallocatechin Gallate 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。(-)-Epigallocatechin Gallate 可以通过激活细胞色素 c 氧化酶来诱导氧化磷酸化。
  • ¥ 291
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(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol
T67926790676-40-3
(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 是一种细胞色素P450 CYP2C19抑制剂,对CYP2C9的ki值为82.5μM,对CYP2C19的ki值为0.25μM,可用于研究艾滋病毒感染。
  • ¥ 1160
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Panobinostat
T2383404950-80-7
Panobinostat (NVP-LBH589) 是一种广谱的 HDAC 抑制剂 (IC50=5 nM),具有口服活性和非选择性。Panobinostat 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡和自噬。
  • ¥ 153
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Pepstatin
T369526305-03-3
Pepstatin (Pepsin Inhibitor S 735A) 是一种天冬氨酸蛋白酶抑制剂,也可抑制 HIV 蛋白酶的活性,具有特异性和口服活性。Pepstatin 可以抑制自噬。
  • ¥ 281
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Ingenol mebutate
TN104775567-37-2
Ingenol mebutate (Ingenol 3-Angelate) 是 PKC 的有效激动剂,包括 PKC-α、PKC-β、PKC-γ、PKC-δ 和 PKC-ε,Kis 为 0.3、0.105、0.162、0.376 和 0.171 nM。 Ingenol mebutate 具有抗炎和抗肿瘤活性。
  • ¥ 698
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Ancriviroc
T30047370893-06-4In house
Ancriviroc (SCH-351125) 是一种具有强抗逆转录病毒活性的肟-哌啶化合物,也是一种口服生物可利用的小分子趋化因子受体 CCR5 拮抗剂(Kd值为9.27nM),通过 CCR5 共受体进入 HIV-1,用于研究HIV-1。
  • ¥ 1300
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ONX-0914
T6029960374-59-8
ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7(LMP7)的抑制剂,LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。它是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂,Ki 值为5.2 μM。它通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
  • ¥ 532
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Zingibroside R1
T496280930-74-1
Zingibroside R1 (Ginsenoside Z-R1) 是分离自Panax japonicasC. A. Meyer 根部的一种三萜皂苷,有HIV-1、抗肿瘤和抗血管生成活性。它对 EAT 细胞的 2-脱氧-D-葡萄糖的摄取具有抑制作用,IC50值为91.3 μM。
  • ¥ 496
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Elsulfavirine
T15210868046-19-9
Elsulfavirine (VM-1500) 是一种 HIV-1 感染的逆转录酶抑制剂,也是抗 HIV 的新药。
  • ¥ 768
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Nelfinavir Mesylate
T6001159989-65-8
Nelfinavir Mesylate (Viracept) 是一种口服活性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于抑制 HIV 感染,是一种广谱抗癌剂。
  • ¥ 222
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lithospermic acid
T368328831-65-4
Lithospermic acid 是一种植物来源的多环酚类羧酸,从丹参中分离得到,对 CCl4诱导的急性和体外肝损伤具有抗氧化和保肝活性。
  • ¥ 188
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Helichrysetin
TN172762014-87-3
Helichrysetin 是从豆蔻果实中分离出的一种天然产物,是一种 DNA 结合抑制剂,可抑制原位导管癌DCIS 的形成。它抑制细胞生长,可诱导 A549 细胞凋亡。
  • ¥ 1190
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Birinapant
T60071260251-31-7
Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAP 和 cIAP1的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。它靶向与 TRAF2 相关的 cIAP,并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
  • ¥ 459
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Efavirenz
T2393154598-52-4
Efavirenz (DMP 266) 是一种人类免疫缺陷病毒 1 非核苷类似物逆转录酶抑制剂。它也是一种野生型HIV-1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,有效抑制 HIV-1 复制,IC95为 1.5 nM。
  • ¥ 148
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Ebselen
T082560940-34-3
Ebselen (CCG-39161) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物,是电压依赖性钙通道阻断剂。它抑制Mpro 和COVID-19病毒,是HIV-1衣壳 CTD 二聚化的抑制剂,具有抗炎、抗癌和抗氧化活性。
  • ¥ 387
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Fostemsavir
T3523864953-29-7
Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药,可抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合,能结合gp120。
  • ¥ 448
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INCB-9471
T71665869769-98-2In house
INCB-9471 是一种 CCR5 拮抗剂,具有抗HIV活性,抑制 HIV-1 gp120 之间的相互作用。
  • ¥ 3880
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Theaflavin 3,3'-digallate
T542930462-35-2
Theaflavin 3,3'-digallate (8-Gingerol) 是一种寨卡病毒蛋白酶抑制剂,IC50为 2.3 μM。它直接与 ZIKVpro 结合并抑制 ZIKV 复制,可抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV-1病毒活性。它是红茶中的主要多酚,有抗肿瘤作用。
  • ¥ 686
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Cobicistat
T62461004316-88-4
Cobicistat (GS-9350) 是一种细胞色素酶P450 3A 的选择性抑制剂,IC50值为30-285 nM。它是一种药代动力学增强剂,可增强抗 HIV 药物的吸收。
  • ¥ 367
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Cenicriviroc
TQ0297497223-25-3
Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的CCR2 CCR5拮抗剂,可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有抗炎、抗感染作用。
  • ¥ 745
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3-Deazaadenosine hydrochloride
T1011186583-19-9
3-Deazaadenosine hydrochloride 是 S-腺苷高半胱氨酸水解酶的抑制剂,Ki 值为 3.9 µM。 它具有抗炎、抗增殖和抗 HIV 活性。
  • ¥ 1370
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Plerixafor
T1776110078-46-1
Plerixafor (AMD-3329) 是一种趋化因子受体拮抗剂,可阻断基质细胞衍生因子与细胞受体 CXCR4 的结合。它也是 CXCR7 的变构激动剂,是免疫刺激剂和造血干细胞动员剂,还抑制HIV-1和HIV-2的复制,EC50为 1-10 nM。
  • ¥ 163
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Valproic Acid
T706499-66-1
Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,可抑制 HDAC1 活性,诱导 HDAC2 降解,具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。
  • ¥ 284
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Saquinavir
T7903127779-20-8
Saquinavir (Ro 31-8959) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂,可研究逆转录病毒。它也是 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50为 1.36 μM。
  • ¥ 255
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Tenofovir
T1649147127-20-6
Tenofovir (GS 1278) 是一种核苷酸逆转录酶抑制剂,可研究 HIV 和慢性乙型肝炎。
  • ¥ 280
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Ritonavir
T1525155213-67-5
Ritonavir (ABT 538) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂,可研究 HIV 感染和 AIDS 。它也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50为 1.61 μM。
  • ¥ 239
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Aprepitant
T1743170729-80-3
Aprepitant 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂,Kd 值为86 pM。
  • ¥ 233
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Fosdevirine
T318601018450-26-4In house
Fosdevirine (GSK2248761) 是一种具有选择性和高效性的非核苷类逆转录酶 (NNRTI) 抑制剂 ,具有抗 HIV 活性,可用于研究迟发性癫痫等神经系统相关疾病。
  • ¥ 1300
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Baicalin
T277521967-41-9
Baicalin (Baicalein 7-O-β-D-glucuronide) 是一种从黄芩中分离出来的脯氨酰内肽酶抑制剂,具有抗氧化、抗肿瘤、抗 HIV 的特性。
  • ¥ 325
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Cichoric Acid
TL00066537-80-0
Cichoric Acid (Dicaffeoyltartaric acid) 是一种天然化合物,具有抗氧化作用。
  • ¥ 143
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