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IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer
很棒产品编号 T60196Cas号 2429889-61-0
IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 14 nM。IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 对 PI3Kδ 的选择性高于其他 I 类 PI3K (56-83 倍) 和其他蛋白激酶。IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD )的研究。
IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer
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产品编号 T60196Cas号 2429889-61-0
IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 14 nM。IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 对 PI3Kδ 的选择性高于其他 I 类 PI3K (56-83 倍) 和其他蛋白激酶。IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD )的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 774 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 1,150 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,790 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,630 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,140 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,680 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 7,680 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,980 | 现货 |
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与"IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer"相关的抑制剂
Myricetin
客户已引用
杨梅素, Cannabiscetin
T0579529-44-2
Myricetin (Cannabiscetin) 属于天然类黄酮，是一种 MEK1 抑制剂。Myricetin 具有降血糖、抗氧化、保肝护肝、抗肿瘤和抗炎活性。
- ¥ 289
规格
数量
客户已引用 Quercetin
客户已引用
槲皮素, Sophoretin
T2174117-39-5
Quercetin 属于黄酮类天然产物，是 SIRT1 的激动剂；Quercetin 也是一种 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=2.4/3.0/5.4 μM)。Quercetin 作为公认的热休克蛋白抑制剂，也可通过下调Hsp70或Hsp90来显著减少TII模型中的外泌体释放。
- ¥ 333
规格
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客户已引用 Isoprenaline hydrochloride 客户已引用
盐酸异丙肾上腺素, NCI-c55630, Isoproterenol hydrochloride, Isoprenaline HCl
T105651-30-9
Isoprenaline hydrochloride (Isoproterenol hydrochloride) 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂，具有非选择性和口服活性。Isoprenaline hydrochloride 可以扩张支气管，提高心率和心输出量，而不会收缩血管。
- ¥ 291
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客户已引用 Erucic acid
芥酸, Prifac 2990, cis-13-docosenoic acid, 13(Z)-Docosenoic Acid
T4867112-86-7
Erucic acid (13(Z)-Docosenoic Acid) 是单不饱和脂肪酸，分离自萝卜的种子。Erucic acid 可以容易地穿过血脑屏障，使大脑中长链脂肪酸的积累正常化。Erucic acid 能够改善认知障碍并有效预防痴呆。
- ¥ 415
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Quercetin Dihydrate 客户已引用
槲皮素, 二水槲皮素, Sophoretin
T66306151-25-3
Quercetin Dihydrate (Sophoretin) 是一种黄酮类天然产物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。它可激活 SIRT1，也可抑制PI3K，抑制 PI3K γ、PI3K δ和PI3K β 的IC50值分别为 2.4 μM、3.0 μM 和 5.4 μM。
- ¥ 108
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客户已引用 Apilimod
阿匹莫德, 阿吡莫德, STA 5326
T2018541550-19-0
Apilimod (STA 5326) 是一种有效的、高度选择性的PIKfyve 抑制剂，是一种 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50值为 1 nM 和 2 nM。
- ¥ 325
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3-Methyladenine 客户已引用
NSC 66389, 3-甲基腺嘌呤, 3-MA
T18795142-23-4
3-Methyladenine (3-MA) 是一种 PI3K 抑制剂，选择性抑制 IB 类 PI3Kγ (IC50=60 μM) 和 III 类 VPS34 (IC50=25 μM)。3-Methyladenine 具有自噬抑制活性。
- ¥ 449
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客户已引用 Sapanisertib
沙帕色替, TAK-228, MLN0128, INK 128
T18381224844-38-5
Sapanisertib (INK 128) 是一种口服有效的 ATP 依赖性的mTOR1/2抑制剂，抑制 mTOR 激酶的IC50值为 1 nM，具有潜在抗肿瘤活性。
- ¥ 473
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Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride
杜韦利西布R对映体盐酸盐, IPI-145 R enantiomer HCl, INK1197 R enantiomer HCl, Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride(1261590-48-0 Free base)
T11129LIn house
Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride (INK1197 R enantiomer HCl) 是 PI3K 抑制剂。Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride 是 Duvelisib 的活性较低的对映体。
- ¥ 2300
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Inavolisib
RG6114, GDC-0077
T153752060571-02-8
Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂，IC50值为0.038 nM。它通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。
- ¥ 1580
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数量
(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine
Hydroxyisoleucine, (4S)4-羟基异亮氨酸, (4S)-4-Hydroxy-L-isoleucine
T2P291955399-93-4
(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine (Hydroxyisoleucine) 是分离自胡芦巴中的一种可口服的有效成分，具有抗糖尿病、抗糖尿病肾病的作用。
- ¥ 108
规格
数量
RLY-2608
RLY2608, RLY 2608
T812642733573-94-7In house
RLY-2608 是一种选择性变构 PI3Kα 抑制剂，抑制 PIK3CA 突变异种移植模型中的肿瘤生长。
- ¥ 5390
规格
数量
产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer is a potent and selective PI3Kδ inhibitor with an IC50 of 14 nM. IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer shows high selectivity over other class I PI3Ks (56∼83 fold) and other protein kinases. IHMT-PI3Kδ-372 can be uesd for chronic obstructive pulmonary disease (COPD) research. |
| 体外活性 | IHMT-PI3Kδ-372 (S)-18 (0.03-3 μM; 1小时; Raji细胞)处理能够抑制Raji细胞中PI3Kδ介导的AKT T308磷酸化，其EC50值为67 nM。IHMT-PI3Kδ-372 (S)-18对CYP2C9表现出中等程度的抑制作用（IC50为2.7 μM），而对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C19和CYP3A4则无明显抑制作用（IC50s > 10 μM）[1]。 |
| 体内活性 | IHMT-PI3Kδ-372 (S)-18; 1-5 mg/kg; 吸入; 每日一次; 持续28天)，可改善肺功能并减少慢性阻塞性肺疾病(COPD)特有的炎症模式。肺功能参数，如第一秒强制呼气量(FEV1)、强制肺活量(FVC)和峰值呼气流速(PEF)，均随剂量增加而改善。包括肺泡巨噬细胞、中性粒细胞和淋巴细胞在内的白细胞异常高水平也有所降低。IHMT-PI3Kδ-372 (S)-18 剂量依赖地减少炎症细胞浸润。在大鼠中，吸入剂量为5 mg/kg 的IHMT-PI3Kδ-372 (S)-18，半衰期为2.3小时，血浆低暴露量为66 ng/mL，高清除率为348.5 mL/min/kg，但在肺组织中吸入6小时后的高暴露量达5599 ng/g。IHMT-PI3Kδ-372 (S)-18 在人类、大鼠和小鼠的肝微粒体中稳定，而在猴和狗的肝微粒体中具有中等稳定性[1]。 |
| 分子量 | 503.5 |
| 分子式 | C26H23F2N7O2 |
| CAS No. | 2429889-61-0 |
| Smiles | [C@@H](CC)(N1C=2C(C(=N1)C3=CC(F)=C(OC)C=C3)=C(N)N=CN2)C=4N(C(=O)C=5C(N4)=CC=CC5F)C6CC6 |
| 密度 | 1.55 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (99.3 mM)  | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| |||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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