IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer

产品编号 T60196Cas号 2429889-61-0

别名

IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 14 nM。IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 对 PI3Kδ 的选择性高于其他 I 类 PI3K (56-83 倍) 和其他蛋白激酶。IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD )的研究。

IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer

产品编号 T60196Cas号 2429889-61-0

规格	价格	库存
1 mg	¥ 774	现货
2 mg	¥ 1,150	现货
5 mg	¥ 1,790	现货
10 mg	¥ 2,630	现货
25 mg	¥ 4,140	现货
50 mg	¥ 5,680	现货
100 mg	¥ 7,680	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,980	现货

大包装 & 定制

加入购物车

实验操作小课堂

"IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer"的相关化合物库

选择批次:

纯度:99.68%

联系我们获取更多批次信息

资源下载

COA HNMR HPLC 产品操作手册

TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性

产品描述	IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer is a potent and selective PI3Kδ inhibitor with an IC50 of 14 nM. IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer shows high selectivity over other class I PI3Ks (56∼83 fold) and other protein kinases. IHMT-PI3Kδ-372 can be uesd for chronic obstructive pulmonary disease (COPD) research.
体外活性	IHMT-PI3Kδ-372 (S)-18 (0.03-3 μM; 1小时; Raji细胞)处理能够抑制Raji细胞中PI3Kδ介导的AKT T308磷酸化，其EC50值为67 nM。IHMT-PI3Kδ-372 (S)-18对CYP2C9表现出中等程度的抑制作用（IC50为2.7 μM），而对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C19和CYP3A4则无明显抑制作用（IC50s > 10 μM）[1]。
体内活性	IHMT-PI3Kδ-372 (S)-18; 1-5 mg/kg; 吸入; 每日一次; 持续28天)，可改善肺功能并减少慢性阻塞性肺疾病(COPD)特有的炎症模式。肺功能参数，如第一秒强制呼气量(FEV1)、强制肺活量(FVC)和峰值呼气流速(PEF)，均随剂量增加而改善。包括肺泡巨噬细胞、中性粒细胞和淋巴细胞在内的白细胞异常高水平也有所降低。IHMT-PI3Kδ-372 (S)-18 剂量依赖地减少炎症细胞浸润。在大鼠中，吸入剂量为5 mg/kg 的IHMT-PI3Kδ-372 (S)-18，半衰期为2.3小时，血浆低暴露量为66 ng/mL，高清除率为348.5 mL/min/kg，但在肺组织中吸入6小时后的高暴露量达5599 ng/g。IHMT-PI3Kδ-372 (S)-18 在人类、大鼠和小鼠的肝微粒体中稳定，而在猴和狗的肝微粒体中具有中等稳定性[1]。

化学信息

分子量	503.5
分子式	C₂₆H₂₃F₂N₇O₂
CAS No.	2429889-61-0

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (99.3 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.9861 mL	9.9305 mL	19.8610 mL	99.3049 mL
5 mM	0.3972 mL	1.9861 mL	3.9722 mL	19.8610 mL
10 mM	0.1986 mL	0.9930 mL	1.9861 mL	9.9305 mL
20 mM	0.0993 mL	0.4965 mL	0.9930 mL	4.9652 mL
50 mM	0.0397 mL	0.1986 mL	0.3972 mL	1.9861 mL