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TG100-115

Rating icon 很棒
产品编号 T2672Cas号 677297-51-7

TG100-115 是 PI3Kγ/PI3Kδ 的选择性抑制剂,IC50分别为 83 和 235 nM。

TG100-115
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TG100-115

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产品编号 T2672Cas号 677297-51-7

TG100-115 是 PI3Kγ/PI3Kδ 的选择性抑制剂,IC50分别为 83 和 235 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 273
现货
5 mg
¥ 678
现货
10 mg
¥ 987
现货
25 mg
¥ 1,980
现货
50 mg
¥ 3,460
现货
100 mg
¥ 4,930
现货
200 mg
¥ 6,830
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 738
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产品介绍

生物活性
产品描述
TG100-115 is a PI3Kγ/δ inhibitor (IC50: 83/235 nM), with fewer effects on PI3Kα/β.
靶点活性
PI3Kγ:83 nM
体外活性
在患心肌梗塞的啮齿目动物和猪模型中,TG100-115(0.5-5 mg/kg)具有有效的心脏保护功能,阻止梗塞恶化,保存心机功能.在Miles实验模型中,TG100-115(1-5 mg/kg)使大鼠的水肿和炎症降低.TG100-115(5 mg/kg)可使小鼠体内Sema3A或血管内皮生长因子相关的血管通透性显著降低,表明这两种因子对血管通透性的诱导作用可能依赖于PI3Kγ/δ.在患哮喘鼠模型,TG100-115可使肺嗜酸性粒细胞增多症显著减弱,并使白细胞介素13和粘蛋白积累受到抑制.
体内活性
在人脐静脉内皮细胞中,TG100-115(10 μM)不影响细胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化,但会阻断其他血管内皮生长因子信号通路, 如VE-钙粘蛋白磷酸化,从而抑制血管内皮生长因子诱导的VE钙粘蛋白整体水平提高。 TG100-115(0.125-10 μM)对FGF刺激的Akt磷酸化也有抑制作用。TG100-115对PI3Kα/β的抑制效果很弱(IC50:1.2/1.3 mM)。TG100-115对血管内皮生长因子调节的p70S6和mTOR激酶磷酸化有抑制作用。
激酶实验
PI3K assays: Forty mL of reaction buffer (20 mM Tris/4 mM MgCl2/10 mM NaCl, pH 7.4) containing 50 mM D-myo-phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate substrate and the desired PI3K isoform are aliquoted to 96-well plates; kinase concentrations are 250-500 ng/well, such that linear kinetics are achieved over 90 min. TG100-115 is then added as 2.5 mL of a DMSO stock to final concentration range of 100 mM to 1 nM. Reactions are initiated by addition of 10 mL of ATP to a final concentration of 3 mM, and after 90 min, 50 mL of Kinase-Glo reagent added to quantify residual ATP levels; luminosity is measured using an Ultra 384 instrument. Control reactions omitting either TG100-115 or substrate are also performed. IC50 values are derived from experimental data by nonlinear curve fitting using Prism Version 4.
细胞实验
Cells plated in 96-well cluster plates (5 × 103 cells/well) are cultured in assay medium (containing 0.5% serum and 50 ng/ml VEGF) in the presence or absence of TG100-115, and cell numbers are quantified by XTT assay 24, 48, or 72 hours late(Only for Reference)
化学信息
分子量346.34
分子式C18H14N6O2
CAS No.677297-51-7
SmilesNc1nc(N)c2nc(-c3cccc(O)c3)c(nc2n1)-c1cccc(O)c1
密度1.516 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 40 mg/mL (115.49 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8873 mL14.4367 mL28.8734 mL144.3668 mL
5 mM0.5775 mL2.8873 mL5.7747 mL28.8734 mL
10 mM0.2887 mL1.4437 mL2.8873 mL14.4367 mL
20 mM0.1444 mL0.7218 mL1.4437 mL7.2183 mL
50 mM0.0577 mL0.2887 mL0.5775 mL2.8873 mL
100 mM0.0289 mL0.1444 mL0.2887 mL1.4437 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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