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NSC781406

Rating icon 很棒
产品编号 T16355Cas号 1676893-24-5

NSC781406是一种高效PI3K 和mTOR 抑制剂,其PI3Kα的IC50值为2 nM。

NSC781406
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NSC781406

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纯度: 99.58%
产品编号 T16355Cas号 1676893-24-5

NSC781406是一种高效PI3K 和mTOR 抑制剂,其PI3Kα的IC50值为2 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 215现货
5 mg¥ 515现货
10 mg¥ 822现货
25 mg¥ 1,470现货
50 mg¥ 2,350现货
100 mg¥ 3,760现货
200 mg¥ 5,170现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 708现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
NSC781406 is a highly effective inhibitor of PI3K and mTOR (IC50: 2 nM for PI3Kα).
靶点活性
PI3Kγ:2.7 nM, mTOR:5.4 nM, PI3Kα:2 nM, PI3Kδ:14 nM, PI3Kβ:9.4 nM
体外活性
NSC781406表现出合理的肝微粒体稳定性,有效抑制PI3K(PI3Kα IC50=2.0 nM),导致BEL-7404细胞增殖抑制(IC50=20 nM),同时对白血病、非小细胞肺癌、结肠癌、中央神经系统癌、黑色素瘤、卵巢癌、肾癌、前列腺癌和乳腺癌展现出细胞毒性活性。在60种癌细胞系中有效,平均GI50值为65 nM,对四种癌细胞系的GI50值小于10 nM。
体内活性
NSC781406 在30 mg/kg的剂量下,耐受性好,未观察到死亡或体重显著减轻。NSC781406(30 mg/kg)治疗在异种移植模型中显示出统计学上显著的抗肿瘤活性,平均相对肿瘤体积比减少了52%。与之对比,Sorafenib在50 mg/kg的剂量下展现了44%的抑制比率。
化学信息
分子量627.68
分子式C29H27F2N5O5S2
CAS No.1676893-24-5
SmilesCOc1ncc(cc1NS(=O)(=O)c1ccc(F)cc1F)-c1ccc2nccc(C#CCN3CCN(CC3)S(C)(=O)=O)c2c1
密度1.52 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 150 mg/mL (238.98 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5932 mL7.9658 mL15.9317 mL79.6584 mL
5 mM0.3186 mL1.5932 mL3.1863 mL15.9317 mL
10 mM0.1593 mL0.7966 mL1.5932 mL7.9658 mL
20 mM0.0797 mL0.3983 mL0.7966 mL3.9829 mL
50 mM0.0319 mL0.1593 mL0.3186 mL1.5932 mL
100 mM0.0159 mL0.0797 mL0.1593 mL0.7966 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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