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NSC781406

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产品编号 T16355Cas号 1676893-24-5

NSC781406是一种高效PI3K 和mTOR 抑制剂,其PI3Kα的IC50值为2 nM。

NSC781406
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NSC781406

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纯度: 99.58%
产品编号 T16355Cas号 1676893-24-5

NSC781406是一种高效PI3K 和mTOR 抑制剂,其PI3Kα的IC50值为2 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 215
现货
5 mg
¥ 515
现货
10 mg
¥ 822
现货
25 mg
¥ 1,470
现货
50 mg
¥ 2,350
现货
100 mg
¥ 3,760
现货
200 mg
¥ 5,170
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 708
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
NSC781406 is a highly effective inhibitor of PI3K and mTOR (IC50: 2 nM for PI3Kα).
靶点活性
PI3Kγ:2.7 nM, mTOR:5.4 nM, PI3Kα:2 nM, PI3Kβ:9.4 nM, PI3Kδ:14 nM
体外活性
NSC781406表现出合理的肝微粒体稳定性,有效抑制PI3K(PI3Kα IC50=2.0 nM),导致BEL-7404细胞增殖抑制(IC50=20 nM),同时对白血病、非小细胞肺癌、结肠癌、中央神经系统癌、黑色素瘤、卵巢癌、肾癌、前列腺癌和乳腺癌展现出细胞毒性活性。在60种癌细胞系中有效,平均GI50值为65 nM,对四种癌细胞系的GI50值小于10 nM。
体内活性
NSC781406 在30 mg/kg的剂量下,耐受性好,未观察到死亡或体重显著减轻。NSC781406(30 mg/kg)治疗在异种移植模型中显示出统计学上显著的抗肿瘤活性,平均相对肿瘤体积比减少了52%。与之对比,Sorafenib在50 mg/kg的剂量下展现了44%的抑制比率。
化学信息
分子量627.68
分子式C29H27F2N5O5S2
CAS No.1676893-24-5
SmilesCOc1ncc(cc1NS(=O)(=O)c1ccc(F)cc1F)-c1ccc2nccc(C#CCN3CCN(CC3)S(C)(=O)=O)c2c1
密度1.52 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 150 mg/mL (238.98 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5932 mL7.9658 mL15.9317 mL79.6584 mL
5 mM0.3186 mL1.5932 mL3.1863 mL15.9317 mL
10 mM0.1593 mL0.7966 mL1.5932 mL7.9658 mL
20 mM0.0797 mL0.3983 mL0.7966 mL3.9829 mL
50 mM0.0319 mL0.1593 mL0.3186 mL1.5932 mL
100 mM0.0159 mL0.0797 mL0.1593 mL0.7966 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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