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NSC781406是一种高效PI3K 和mTOR 抑制剂,其PI3Kα的IC50值为2 nM。
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NSC781406是一种高效PI3K 和mTOR 抑制剂,其PI3Kα的IC50值为2 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 215 | 现货 | |
5 mg | ¥ 515 | 现货 | |
10 mg | ¥ 822 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,470 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,350 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,760 | 现货 | |
200 mg | ¥ 5,170 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 708 | 现货 |
产品描述 | NSC781406 is a highly effective inhibitor of PI3K and mTOR (IC50: 2 nM for PI3Kα). |
靶点活性 | PI3Kγ:2.7 nM, mTOR:5.4 nM, PI3Kα:2 nM, PI3Kδ:14 nM, PI3Kβ:9.4 nM |
体外活性 | NSC781406表现出合理的肝微粒体稳定性,有效抑制PI3K(PI3Kα IC50=2.0 nM),导致BEL-7404细胞增殖抑制(IC50=20 nM),同时对白血病、非小细胞肺癌、结肠癌、中央神经系统癌、黑色素瘤、卵巢癌、肾癌、前列腺癌和乳腺癌展现出细胞毒性活性。在60种癌细胞系中有效,平均GI50值为65 nM,对四种癌细胞系的GI50值小于10 nM。 |
体内活性 | NSC781406 在30 mg/kg的剂量下,耐受性好,未观察到死亡或体重显著减轻。NSC781406(30 mg/kg)治疗在异种移植模型中显示出统计学上显著的抗肿瘤活性,平均相对肿瘤体积比减少了52%。与之对比,Sorafenib在50 mg/kg的剂量下展现了44%的抑制比率。 |
分子量 | 627.68 |
分子式 | C29H27F2N5O5S2 |
CAS No. | 1676893-24-5 |
Smiles | COc1ncc(cc1NS(=O)(=O)c1ccc(F)cc1F)-c1ccc2nccc(C#CCN3CCN(CC3)S(C)(=O)=O)c2c1 |
密度 | 1.52 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 150 mg/mL (238.98 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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