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NSC781406

产品编号 T16355Cas号 1676893-24-5

别名

NSC781406是一种高效PI3K 和mTOR 抑制剂，其PI3Kα的IC50值为2 nM。

NSC781406

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NSC781406

产品编号 T16355Cas号 1676893-24-5

NSC781406是一种高效PI3K 和mTOR 抑制剂，其PI3Kα的IC50值为2 nM。

规格	价格	库存	数量
1 mg	¥ 359	现货
5 mg	¥ 859	现货
10 mg	¥ 1,370	现货
25 mg	¥ 2,460	现货
50 mg	¥ 3,930	现货
100 mg	¥ 6,280	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,180	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	NSC781406 is a highly effective inhibitor of PI3K and mTOR (IC50: 2 nM for PI3Kα).
靶点活性	PI3Kγ:2.7 nM, mTOR:5.4 nM, PI3Kα:2 nM, PI3Kδ:14 nM, PI3Kβ:9.4 nM
体外活性	NSC781406表现出合理的肝微粒体稳定性，有效抑制PI3K（PI3Kα IC50=2.0 nM），导致BEL-7404细胞增殖抑制（IC50=20 nM），同时对白血病、非小细胞肺癌、结肠癌、中央神经系统癌、黑色素瘤、卵巢癌、肾癌、前列腺癌和乳腺癌展现出细胞毒性活性。在60种癌细胞系中有效，平均GI50值为65 nM，对四种癌细胞系的GI50值小于10 nM。
体内活性	NSC781406 在30 mg/kg的剂量下，耐受性好，未观察到死亡或体重显著减轻。NSC781406（30 mg/kg）治疗在异种移植模型中显示出统计学上显著的抗肿瘤活性，平均相对肿瘤体积比减少了52%。与之对比，Sorafenib在50 mg/kg的剂量下展现了44%的抑制比率。

化学信息

分子量	627.68
分子式	C₂₉H₂₇F₂N₅O₅S₂
CAS No.	1676893-24-5

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 150 mg/mL (238.98 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.5932 mL	7.9658 mL	15.9317 mL	79.6584 mL
5 mM	0.3186 mL	1.5932 mL	3.1863 mL	15.9317 mL
10 mM	0.1593 mL	0.7966 mL	1.5932 mL	7.9658 mL
20 mM	0.0797 mL	0.3983 mL	0.7966 mL	3.9829 mL
50 mM	0.0319 mL	0.1593 mL	0.3186 mL	1.5932 mL
100 mM	0.0159 mL	0.0797 mL	0.1593 mL	0.7966 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

TargetMol | Animal experiments

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

Phosphoinositide 3-kinaseNSC781406PI3KMammalian target of RapamycinInhibitorinhibitmTORNSC 781406NSC-781406

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