AZD-8835 is a mixed inhibitor of PI3Kα/δ (IC50: 6.2/5.7 nM), also with selectivity against PI3Kβ/γ (IC50: 431/90 nM).

PI3Kα:6.2 nM, PI3Kδ:5.7 nM

AZD8835是一种对PI3Kα（野生型、E545K和H1047R突变）和PI3Kδ具有强效抑制作用的化合物，相对于PI3Kβ和PI3Kγ展现出极佳的选择性，并且具有极佳的一般激酶选择性。在对PI3Kα抑制敏感的细胞中（PIK3CA突变的人乳腺导管癌BT474细胞系中的IC50=0.057 μM），以及对PI3Kδ抑制敏感的细胞中（JeKo-1 B细胞系的IC50=0.049 μM），AZD8835能强效地抑制p-Akt；然而，对于对PI3Kβ抑制敏感的细胞（PTEN缺失的乳腺腺癌MDA-MB-468细胞系的IC50=3.5 μM）或对PI3Kγ抑制敏感的细胞（单核细胞RAW264细胞系的IC50=0.53 μM）则不是如此。

AZD8835 在连续给药的情况下对应的乳腺癌异种移植模型显示出抗肿瘤效能，并且具有高代谢稳定性和适合口服给药的物理特性[1][2]。

BT474, MCF7, or T47D cells are seeded in 384-well plates at a density of 500 to 2,000 cells per well and incubated overnight. Cells are dosed with compound(s) and cell confluency is measured at 4-hour intervals over several days.(Only for Reference)