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AZD-8835

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产品编号 T6774Cas号 1620576-64-8
别名 AZD8835

AZD-8835 是选择性的 PI3Kα (IC50:6.2 nM) 和 PI3Kδ (IC50:5.7 nM) 抑制剂。

AZD-8835
TargetMol

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AZD-8835

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纯度: 98.49%
产品编号 T6774 别名 AZD8835Cas号 1620576-64-8

AZD-8835 是选择性的 PI3Kα (IC50:6.2 nM) 和 PI3Kδ (IC50:5.7 nM) 抑制剂。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 189
现货
5 mg
¥ 448
现货
10 mg
¥ 648
现货
25 mg
¥ 1,180
现货
50 mg
¥ 1,730
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产品介绍

生物活性
产品描述
AZD-8835 is a mixed inhibitor of PI3Kα/δ (IC50: 6.2/5.7 nM), also with selectivity against PI3Kβ/γ (IC50: 431/90 nM).
靶点活性
PI3Kα:6.2 nM, PI3Kδ:5.7 nM
体外活性
AZD8835是一种对PI3Kα(野生型、E545K和H1047R突变)和PI3Kδ具有强效抑制作用的化合物,相对于PI3Kβ和PI3Kγ展现出极佳的选择性,并且具有极佳的一般激酶选择性。在对PI3Kα抑制敏感的细胞中(PIK3CA突变的人乳腺导管癌BT474细胞系中的IC50=0.057 μM),以及对PI3Kδ抑制敏感的细胞中(JeKo-1 B细胞系的IC50=0.049 μM),AZD8835能强效地抑制p-Akt;然而,对于对PI3Kβ抑制敏感的细胞(PTEN缺失的乳腺腺癌MDA-MB-468细胞系的IC50=3.5 μM)或对PI3Kγ抑制敏感的细胞(单核细胞RAW264细胞系的IC50=0.53 μM)则不是如此。
体内活性
AZD8835 在连续给药的情况下对应的乳腺癌异种移植模型显示出抗肿瘤效能,并且具有高代谢稳定性和适合口服给药的物理特性[1][2]。
细胞实验
BT474, MCF7, or T47D cells are seeded in 384-well plates at a density of 500 to 2,000 cells per well and incubated overnight. Cells are dosed with compound(s) and cell confluency is measured at 4-hour intervals over several days.(Only for Reference)
别名AZD8835
化学信息
分子量469.54
分子式C22H31N9O3
CAS No.1620576-64-8
SmilesCCn1nc(nc1-c1cnc(N)c(n1)-c1nnc(o1)C(C)(C)C)C1CCN(CC1)C(=O)CCO
密度1.45 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 86 mg/mL (183.16 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1297 mL10.6487 mL21.2974 mL106.4872 mL
5 mM0.4259 mL2.1297 mL4.2595 mL21.2974 mL
10 mM0.2130 mL1.0649 mL2.1297 mL10.6487 mL
20 mM0.1065 mL0.5324 mL1.0649 mL5.3244 mL
50 mM0.0426 mL0.2130 mL0.4259 mL2.1297 mL
100 mM0.0213 mL0.1065 mL0.2130 mL1.0649 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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