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PI3K/Akt/mTOR信号通路抑制剂 Cocktails
PI3K
Phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks), also called phosphatidylinositol 3-kinases, are a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.PI3Ks are a family of related intracellular signal transducer enzymes capable of phosphorylating the 3 position hydroxyl group of the inositol ring of phosphatidylinositol (PtdIns). The pathway, with oncogene PIK3CA and tumor suppressor PTEN, is implicated in the sensitivity of cancer tumors to insulin and IGF1, and in calorie restriction.
Inavolisib
T153752060571-02-8
Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂，IC50值为0.038 nM。它通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。
- ¥ 1580
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Alpelisib
客户已引用
T19211217486-61-7
Alpelisib (BYL-719) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有选择性、有效性和口服活性。Alpelisib 以较低活性抑制 PI3Kβ γ δ (IC50=250 290 1200 nM)。Alpelisib 具有抗肿瘤活性，对 PIK3CA 突变肿瘤具有靶向性。
- ¥ 259
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客户已引用 RLY-2608
T812642733573-94-7In house
RLY-2608 是一种选择性变构 PI3Kα 抑制剂，抑制 PIK3CA 突变异种移植模型中的肿瘤生长。
- ¥ 5390
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LY294002 客户已引用
T2008154447-36-6
LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5 0.57 0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。
- ¥ 531
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客户已引用 STX-478
T782112883540-92-7
STX-478 是一种能穿透血脑屏障且具有口服活性和选择性的 PI3Kα抑制剂，具有抗癌活性，可抑制肿瘤生长。STX-478适用于研究乳腺癌和其他癌症。
- ¥ 3380
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740 Y-P 客户已引用
TQ00031236188-16-1
740 Y-P (740YPDGFR) 是一个细胞渗透性PI3K 激活剂。它能结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白。
- ¥ 727
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客户已引用 Myricetin 客户已引用
T0579529-44-2
Myricetin (Cannabiscetin) 属于天然类黄酮，是一种 MEK1 抑制剂。Myricetin 具有降血糖、抗氧化、保肝护肝、抗肿瘤和抗炎活性。
- ¥ 289
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客户已引用 hSMG-1 inhibitor 11j
T88841402452-15-6In house
hSMG-1 inhibitor 11j 是一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM)，PI3Kα γ (IC50=92 60 nM) 和 CDK1 CDK2 (IC50=32 7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
- ¥ 1390
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Quercetin 客户已引用
T2174117-39-5
Quercetin 属于黄酮类天然产物，是 SIRT1 的激动剂；Quercetin 也是一种 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=2.4 3.0 5.4 μM)。Quercetin 作为公认的热休克蛋白抑制剂，也可通过下调Hsp70或Hsp90来显著减少TII模型中的外泌体释放。
- ¥ 333
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客户已引用 iMDK 客户已引用
T9460881970-80-5In house
iMDK 是PI3K 抑制剂，能够抑制生长因子MDK。它能够与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌，而不会伤害正常细胞和小鼠。
- ¥ 555
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客户已引用 Wortmannin 客户已引用
T628319545-26-7
Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8 48 nM)，可以阻断自噬。
- ¥ 282
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客户已引用 Fimepinostat
客户已引用
T20781339928-25-4
Fimepinostat (CUDC 907) 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC50分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
- ¥ 297
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客户已引用 Apilimod
T2018541550-19-0
Apilimod (STA 5326) 是一种有效的、高度选择性的PIKfyve 抑制剂，是一种 IL-12 IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50值为 1 nM 和 2 nM。
- ¥ 325
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Torin 1 客户已引用
T60451222998-36-8
Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂，可以抑制 mTORC1 和 mTORC2 (IC50=2 10 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Torin 1 可以诱导细胞自噬，具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老活性。
- ¥ 273
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客户已引用 GSK2636771
T20731372540-25-4
GSK2636771 是选择性的、口服有效的PI3Kβ抑制剂，Ki=0.89 nM，IC50=5.2 nM，比p110α和p110γ的选择性高900倍，比p110δ同种型的选择性高10倍。
- ¥ 413
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Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride
T11129L In house
Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride (INK1197 R enantiomer HCl) 是 PI3K 抑制剂。Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride 是 Duvelisib 的活性较低的对映体。
- ¥ 2300
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740 Y-P acetate
TQ0003L1
740 Y-P acetate (740YPDGFR acetate) 是一个有效的且具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P acetate 倾向和含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白结合，但不能单独结合 GST。
- ¥ 780
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PI3Kα/mTOR-IN-1
T125891013098-90-2In house
PI3Kα mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中，PI3Kα mTOR-IN-1的 IC50为7nM，在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。
- ¥ 6280
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Taurocholic acid 客户已引用
TN225981-24-3
Taurocholic acid (N-Choloyltaurine) 是一种胆汁酸，参与脂肪的乳化。Taurocholic acid 具有细胞保护作用，可通过 PI3K 介导的途径防止肿瘤坏死因子-α 诱导的胆管细胞损伤。
- ¥ 254
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客户已引用 Isoprenaline hydrochloride 客户已引用
T105651-30-9
Isoprenaline hydrochloride (Isoproterenol hydrochloride) 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂，具有非选择性和口服活性。Isoprenaline hydrochloride 可以扩张支气管，提高心率和心输出量，而不会收缩血管。
- ¥ 291
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客户已引用 Apilimod 2HCl
T68485870087-37-9
Apilimod 2HCl (STA 5326 2HCl) 是 PIKFYVE 激酶抑制剂， 促进 NLRP3 炎症小体活化、IL-1β 分泌和细胞焦亡，可用于研究 肌萎缩侧索硬化症。
- ¥ 10600
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Gedatolisib
T19701197160-78-3
Gedatolisib (PF-05212384) 是一种高效的双重 PI3Kα (IC50:0.4 nM)，PI3Kγ (IC50:5.4 nM) 和 mTOR (IC50:1.6 nM)抑制剂。它在 mTOR 复合物mTORC1和mTORC2中同样有效。
- ¥ 315
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GS-9901
T154201640247-87-5In house
GS-9901 是一种具有选择性、口服活性和高效性的 PI3Kδ 抑制剂（IC50：1 nM），可用于研究非霍奇金淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病。
- ¥ 833
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VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) 客户已引用
T79441383716-46-8
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) (PIK-III analogue) 是一种有效的选择性 VPS34抑制剂( IC50 : 15 nM)。
- ¥ 579
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客户已引用 Jolkinolide B
T2S104037905-08-1
Jolkinolide B 是一种从 Euphorbia fischeriana Steud 的根中分离出来的具有生物活性的二萜。 Jolkinolide B 诱导癌细胞凋亡。 Jolkinolide B 可用于预防和治疗骨溶解的研究。
- ¥ 619
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Sapanisertib
T18381224844-38-5
Sapanisertib (INK 128) 是一种口服有效的 ATP 依赖性的mTOR1 2抑制剂，抑制 mTOR 激酶的IC50值为 1 nM，具有潜在抗肿瘤活性。
- ¥ 473
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mTOR inhibitor 13
T93101144075-44-4In house
mTOR inhibitor 13是一种选择性的mTOR 抑制剂，对mTOR 和PI3Kα的IC50分别为0.29nM 和119nM。
- ¥ 1380
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Omipalisib
T18611086062-66-9
Omipalisib (GSK2126458) 是一种磷脂酰肌醇 3-激酶(PI3K) 的小分子吡啶磺酰胺抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 p110α/β/δ/γ，mTORC1/2 的活性，Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。
- ¥ 179
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I-OMe-Tyrphostin AG 538
T115931094048-77-7In house
I-OMe-Tyrphostin AG 538是一种特异性 IGF-1R 抑制剂和 PI5P4Kα的 ATP 竞争性抑制剂（IC50：1 µM）。I-OMe-Tyrphostin AG 538可抑制 IGF-1R 介导的信号传导，并对营养缺乏的 PANC1细胞具有优先细胞毒性。
- ¥ 532
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Deguelin 客户已引用
T6817522-17-8
Deguelin ((-)-Deguelin) 是一种 PI3K AKT 抑制剂，从 Mundulea sericea 家族植物中分离出来的鱼藤酮类天然产物。
- ¥ 339
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客户已引用 Copanlisib dihydrochloride 客户已引用
T149981402152-13-9
Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种选择性和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂。它具有优越的抗肿瘤活性，对除 mTOR 以外的其他脂质和蛋白激酶的选择性也超过 2,000 倍。
- ¥ 459
规格
数量
客户已引用 Copanlisib 客户已引用
T63221032568-63-0
Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类PI3K 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。
- ¥ 426
规格
数量
客户已引用 Eganelisib 客户已引用
T54321693758-51-8
Eganelisib (IPI-549) 是 PI3Kγ的选择性抑制剂，其 IC50=16 nM，选择性是其他脂类和蛋白质激酶的 100 倍以上。
- ¥ 262
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客户已引用 Glaucocalyxin A 客户已引用
T4S049879498-31-0
Glaucocalyxin A (Leukamenin F) 是来自日本黑纹病菌的一种对映型月桂基二萜，具有抗肿瘤作用。它通过调节PI3K Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位，诱导骨肉瘤凋亡。
- ¥ 590
规格
数量
客户已引用 Vacuolin-1 客户已引用
T21992351986-85-1
Vacuolin-1 是一种细胞渗透性抑制剂，可抑制 Ca2+ 依赖性溶酶体与细胞膜的融合。它通过抑制溶酶体内容物的释放起作用。它是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂，通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬。
- ¥ 315
规格
数量
客户已引用 Idelalisib 客户已引用
T1894870281-82-6
Idelalisib (GS-1101) 是 PI3K 催化亚基 p110δ 的小分子抑制剂，IC50为 2.5 nM，对 p110δ 的选择性是 p110α β γ 的 40 到 300 倍。
- ¥ 313
规格
数量
客户已引用 Momordin Ic
T341096990-18-0
Momordin Ic (Momordin 1c) 是山茱萸的主要皂苷成分，通过氧化应激调控线粒体功能障碍诱导细胞凋亡，具有抗癌活性。
- ¥ 188
规格
数量
Buparlisib 客户已引用
T1827944396-07-0
Buparlisib (BKM120) 是一种具有口服生物利用度的泛 I 类 PI3K 特异性口服抑制剂，对p110α p110β p110δ p110γ的IC50分别为 52 nM 166 nM 116 nM 262 nM。
- ¥ 233
规格
数量
客户已引用 Duvelisib 客户已引用
T19881201438-56-3In house
Duvelisib (INK1197， IPI-145）是磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）和 p100δ的选择性抑制剂，能够作用于 p110δ (IC50值为0.0025 μM)、p110γ (IC50值为0.274 μM)、p110β (IC50值为0.85 μM) 和 p110α (IC50值为1.602 μM)。
- ¥ 528
规格
数量
客户已引用 YS-49
T13376132836-42-1
YS-49 是一种PI3K Akt(RhoA 的下游靶标) 的激活剂，可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA PTEN 的激活。它是异喹啉化合物生物碱，因能激活心脏β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。它能通过诱导血红素加氧酶来抑制血管紧张素 II 刺激 VSMC 细胞的增殖。
- ¥ 282
规格
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KU-55933 客户已引用
T2685587871-26-9
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种 ATM 抑制剂 (IC50=12.9 nM；Ki=2.2 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。KU-55933 可以诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤作用。
- ¥ 258
规格
数量
客户已引用 LY-294002 hydrochloride
T4079934389-88-5
LY-294002 hydrochloride (NSC 697286) 是一种合成的 PI3Kα δ β 分子抑制剂（IC50：0.5 0.57 0.97 μM，在无细胞试验中）；在溶液中比 Wortmannin 更稳定，也是自噬体形成的阻断剂。
- ¥ 263
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