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TIE-2 VEGFR-2 kinase-IN-5 是一种高效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂，具有的抗血管生成活性，常用于血管生成相关的生物医学研究领域。

VEGFR-2-IN-9 (KDR-in-4) 是一种高效的 KDR VEGFR2 抑制剂（IC50：7 nM）,可用于研究乳腺癌。

VEGFR-3-IN-1 是一种新型有效且具有选择性的 VEGFR3 抑制剂，其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 具有抗肿瘤活性，可使 VEGFR3 信号通路失活，可抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移，并且能有效抑制乳腺癌的生长。

VEGFR-2-IN-29是一种 VEGFR2抑制剂。

VEGFR-2-IN-5 (UNC0064-12) 是 VEGFR2 抑制剂。

VEGFR-2 c-Met-IN-1为VEGFR-2及c-Met的双重抑制剂，IC50值为138 nM和74 nM，显示出抗肿瘤活性。

VEGFR-2-IN-33（Compound 4d）为一种有效的VEGFR抑制剂，其IC50值为61.04 nM。该化合物在抑制HepG2细胞增殖方面表现出更高的效力，IC50仅为4.31 nM，因此常用于肝细胞癌（HCC）研究领域。

hCA VEGFR-2-IN-4 (化合物15b) 是一种具有癌症治疗潜力的吲哚酮基苯磺酰胺类双重抑制剂，旨在抑制与癌症相关的hCA IX XII 和VEGFR-2。该化合物对VEGFR-2具有较强的抑制能力（IC50=0.811 μM），并对hCAs展现高亲和性，其Ki值分别为hCA XII的3.8 nM，hCA IX的6.2 nM，hCA II的19.8 nM，以及hCA I的35.5 nM。此外，hCA VEGFR-2-IN-4 对于VEGFR-2过表达的乳腺癌细胞有抗增殖作用。

VEGFR-2-IN-35（compound 7）作为 VEGFR-2 抑制剂，展示出37 nM 的IC50值；同时，该化合物对MCF-7 和 HCT 116 癌细胞的抑制效果显著，IC50值分别为10.56 μM 和7.07 μM。

hCA VEGFR-2-IN-3（compound 8j）是一种吲哚酮基苯磺酰胺类化合物，作为hCA IX XII和VEGFR-2的双重抑制剂，在抗癌领域具有潜在应用。该化合物对VEGFR-2表现出显著的抑制活性（IC50=358 nM），并且与hCAs有较高的亲和力，具体活性为：Ki值分别为4.2 nM（hCA IX），22.9 nM（hCA II），25.1 nM（hCA I）和28.0 nM（hCA XII）。此外，hCA VEGFR-2-IN-3还对过表达VEGFR-2的乳腺癌细胞显示出抗增殖效果。

VEGFR-2-IN-36（compound 15）是一种具有抗癌活性的VEGFR-2抑制剂（IC50：0.067 μM）和凋亡诱导剂。该化合物能够上调BAX水平和下调Bcl-2水平，对MCF-7（IC50=0.42 μM）和HepG2（IC50=0.22 μM）癌细胞展现出明显的毒性效果。

VEGFR-2-IN-32（Comp 3a）作为一种VEGFR-2的抑制剂，其IC50值为8.93 nM。该化合物对PC-3细胞表现出细胞毒性，IC50为1.22 μM，适用于前列腺癌研究。

VEGFR-2-IN-31（compound 3i）是一款针对VEGFR-2的高效抑制剂（IC50=8.93 nM），具有抗前列腺癌的活性。该化合物能够导致细胞周期在S期停滞，并诱导细胞发生凋亡（apoptosis）。

VEGFR-2-IN-37（化合物12）是一种VEGFR-2抑制剂，其在200 μM浓度下的抑制率为56.9%。该化合物也是潜在的HUVEC增殖抑制剂。

hCA/VEGFR-2-IN-2 (compound 8g) 是一种具有吲哚酮基苯磺酰胺结构的化合物，目标是癌症相关的hCA IX/XII 及VEGFR-2 的双重抑制剂。该化合物对VEGFR-2 表现出强效的抑制作用（IC50=204 nM），且对hCAs有高亲和力，Ki 值分别为 hCA IX 3.6 nM、hCA II 16.1 nM、hCA XII 16.7 nM 以及hCA I 75.3 nM。hCA/VEGFR-2-IN-2 还展现出针对过表达VEGFR-2 的乳腺癌细胞的抗增殖活性。

VEGFR-2-IN-6（WO 02/059110）是一种 VEGFR2 的强效抑制剂，这是一种在血管生成调控中起关键作用的受体[1]。

VEGFR2-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 VEGFR2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可抑制细胞的增殖和迁移，可用于研究乳腺癌。

VEGFR2 HDAC1-IN-1（compound 13）是一款有效的VEGFR-2和HDAC双重抑制剂，其IC50值分别为57.83 nM 和9.82 nM 。该化合物能够阻滞细胞周期于S期及G2期，并能诱导HeLa细胞发生凋亡，同时具有抗血管生成的特性。

FGFR1 VEGFR2-IN-1 (compound 2b) 为FGFR1 VEGFR2抑制剂，适用于癌症研究。

VEGFR2-IN-4（化合物25）为一种针对VEGFR2激酶的有效且选择性抑制剂，其GI50为0.7 nM。该化合物表现出抗血管生成活性，可用于类风湿关节炎研究领域。

VEGFR2-IN-3 (compound 385)为高效VEGFR2抑制剂。

SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) 是一种可渗透细胞的VEGFR2激酶抑制剂，其IC50=70 nM。

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5 2.5 4.2 7 13 22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34 13 13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69 37 108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59 65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。

Bevacizumab 是一种人源化靶向 VEGF 的单克隆抗体，特异性与 VEGF 结合，阻断 VEGR 与 VEGFR 结合，抑制血管生成信号通路。Bevacizumab 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞生长。

Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等，具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4 5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。

CGP77675 (ZINC1488120) 是一种有效的选择性 Src 家族激酶抑制剂，IC50 为 5-20 和 40 nM，用于肽底物的磷酸化和纯化的 Src 的自磷酸化。 CGP77675 具有抗癌活性。

WAY-600 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争型的mTOR 抑制剂，抑制重组 mTOR 酶，其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1 2 (mTORC1 2) 组装和激活。

Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。

Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFRβ (IC50=4 20 0.4 2 nM)。Axitinib 具有抗肿瘤活性，用于肾细胞癌的治疗。

Pazopanib (GW786034) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1 和 c-Fms (IC50=10 30 47 84 74 140 146 nM)。Pazopanib 具有抗肿瘤活性。

Cediranib (AZD2171) 是一种可口服的高选择性VEGFR2抑制剂，对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit 的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36和 2nM。

Vandetanib (ZD6474) 是一种具有口服活性的VEGFR2 KDR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50值为40 nM。它也抑制VEGFR3 FLT4和EGFR HER1，IC50值分别为110和500 nM。

Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂，可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶，具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，IC50值分别为 13 4.2 46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

Tanshinone IIA (Tanshinone B) 属于二萜醌类天然产物，靶向 VEGF VEGFR2 的蛋白激酶结构域。Tanshinone IIA 抑制血管生成，具有抗炎、抗氧化、治疗冠心病等活性。

Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，干细胞因子受体(KIT)，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)，转染期间重排(RET)，具有效抗癌作用。

Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035 1.3 4.6 7 11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80 2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。

Pazopanib Hydrochloride (Votrient HCl) 是一种多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。

Ponatinib (AP24534) 是一种有多靶点激酶抑制剂，具有口服活性，可以抑制 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src (IC50=0.37 1.1 1.5 2.2 5.4 nM)。Ponatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗成人慢性粒细胞白血病。

Cabozantinib S-malate (XL184) 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和Flt3的IC50分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM)，FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM)，PDGFRα (IC50:59 nM)、PDGFRβ (IC50:65 nM)。

Royal Jelly acid (Queen Bee Acid) 是一种蜂王浆中的主要脂肪酸，可促进神经元的生长和保护，减少焦虑。

Ribociclib (LEE011) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4 6 抑制剂 (IC50=10 39 nM)，具有特异性和口服活性。Ribociclib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。

Coumarin-3-carboxylic acid (3-Carboxycoumarin) 是一种合成香豆素的重要起始化合物。其中香豆素是具有多种生物活性的天然产物。它的镧系复合物对 K-562 细胞具有抗增殖活性。