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Telatinib
很棒产品编号 T6166Cas号 332012-40-5
别名 替拉替尼, Bay 57-9352
Telatinib (Bay 57-9352) 是一种口服具有活力的，小分子的 VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit 抑制剂，它们的 IC50 值分别为6，4，15，1 nM。
Telatinib
很棒 纯度: 99.81%
产品编号 T6166 别名 替拉替尼, Bay 57-9352Cas号 332012-40-5
Telatinib (Bay 57-9352) 是一种口服具有活力的，小分子的 VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit 抑制剂，它们的 IC50 值分别为6，4，15，1 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 158 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 398 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 573 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,190 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,790 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,490 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 369 | 现货 |
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与"Telatinib"相关的抑制剂
Axitinib
客户已引用
阿昔替尼, 阿西替尼, AG-013736
T1452319460-85-0
Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFRβ (IC50=4/20/0.4/2 nM)。Axitinib 具有抗肿瘤活性，用于肾细胞癌的治疗。
- ¥ 328
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客户已引用 Sorafenib 客户已引用
索拉非尼, Bay 43-9006
T0093L284461-73-0
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
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客户已引用 Imatinib 客户已引用
伊马替尼, STI571, ST-1571, CGP057148B
T6230152459-95-5
Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。
- ¥ 289
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客户已引用 Gilteritinib 客户已引用
吉列替尼, ASP2215
T44091254053-43-4
Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。
- ¥ 358
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客户已引用 Regorafenib monohydrate
瑞格非尼一水合物
T1792L1019206-88-2
Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
- ¥ 128
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Ribociclib 客户已引用
瑞博西尼, LEE011
T61991211441-98-3
Ribociclib (LEE011) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4/6 抑制剂 (IC50=10/39 nM)，具有特异性和口服活性。Ribociclib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。
- ¥ 233
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客户已引用 Sorafenib tosylate 客户已引用
甲苯磺酸索拉非尼, Bay 43-9006
T0093475207-59-1
Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
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客户已引用 Lenvatinib mesylate 客户已引用
仑伐替尼甲酸盐, 乐伐替尼, E7080 (mesylate)
T8541857890-39-2
Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，干细胞因子受体(KIT)，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)，转染期间重排(RET)，具有效抗癌作用。
- ¥ 186
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客户已引用 Pazopanib
帕唑帕尼, GW786034
T0097L444731-52-6
Pazopanib (GW786034) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1 和 c-Fms (IC50=10/30/47/84/74/140/146 nM)。Pazopanib 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 292
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Pexidartinib 客户已引用
PLX-3397
T21151029044-16-3
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 CSF-1R 和 c-Kit 的抑制剂 (IC50=20/10 nM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Pexidartinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。
- ¥ 217
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Telatinib (Bay 57-9352) is an effective inhibitor of VEGFR2/3, c-Kit, and PDGFRα. The IC50s of Telatinib forVEGFR2/3, c-Kit and PDGFRα are 6 nM/4 nM, 1 nM, and 15 nM, respectively. |
| 靶点活性 | VEGFR2:6 nM, VEGFR3:4 nM, PDGFRα:15 nM, c-Kit:1 nM |
| 体外活性 | Telatinib的IC50值分别是VEGFR3、c-Kit和PDGFRβ的0.66倍、0.17倍和2.5倍，而Vatalanib的IC50值分别是18倍、20倍和16倍，表明Telatinib相比Vatalanib可能有潜在优势。在整细胞测定中，Telatinib以19 nM的IC50抑制VEGFR2自磷酸化，在26 nM的IC50下抑制VEGF依赖的人脐静脉内皮细胞增殖，并在249 nM的IC50下阻断PDGF刺激的人主动脉平滑肌细胞生长。[3] Telatinib对Raf激酶途径、表皮生长因子受体家族、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族和Tie-2受体的抑制活性较弱。[4] |
| 体内活性 | 鉴于肿瘤的发展和转移被归因于VEGFR信号途径的失调，Telatinib治疗通过阻断VEGFR信号传导及随后的肿瘤血管生成，显著地抑制肿瘤生长和转移。除了显著抑制肿瘤血管生成外，Telatinib治疗还显著减少了内皮依赖性和非内皮依赖性血管舒张，并减少了毛细血管密度，导致收缩压和舒张压增加。[1] 作为单一化合物，Telatinib在包括MDA-MB-231乳腺癌、Colo-205结肠癌、DLD-1结肠癌以及H460非小细胞肺癌、胰腺癌和前列腺癌在内的多种人类肿瘤异种移植模型中展现出剂量依赖性的强大抗肿瘤活性。[2] |
| 别名 | 替拉替尼, Bay 57-9352 |
| 分子量 | 409.83 |
| 分子式 | C20H16ClN5O3 |
| CAS No. | 332012-40-5 |
| Smiles | CNC(=O)c1cc(COc2nnc(Nc3ccc(Cl)cc3)c3ccoc23)ccn1 |
| 密度 | 1.418 g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: 1 mg/mL (2.44 mM), Sonication is recommended. DMSO: 76 mg/mL (185.44 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
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