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SKLB1002

Rating icon 很棒
产品编号 T2421Cas号 1225451-84-2

SKLB1002 是一种有效的 ATP 竞争性 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 32 nM。

SKLB1002
TargetMol

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SKLB1002

Rating icon 很棒
纯度: 100%
产品编号 T2421Cas号 1225451-84-2

SKLB1002 是一种有效的 ATP 竞争性 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 32 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 212现货
2 mg¥ 293现货
5 mg¥ 669现货
10 mg¥ 920现货
25 mg¥ 1,930现货
50 mg¥ 2,880现货
100 mg¥ 4,270现货
500 mg¥ 9,230现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
SKLB1002 is a potent and ATP-competitive VEGFR2 inhibitor with IC50 of 32 nM.
靶点活性
VEGFR2:32 nM
体外活性
在4T1和CT26肿瘤模型中,SKLB1002和局部热疗产生协同抗血管生成,抗癌和促进细胞凋亡功效.在携带SW620或HepG2异种移植物的无胸腺小鼠中,SKLB1002(100 mg/kg每天,i.p.)引起显著的肿瘤生长抑制,抑制肿瘤血管生成并诱导肿瘤细胞凋亡.SKLB1002在斑马鱼胚胎中,明显阻断胚胎形成和肿瘤诱导的血管生成,对正常细胞增殖没有影响或影响很小.
体内活性
SKLB1002通过抑制VEGF诱导的VEGFR2激酶磷酸化和下游蛋白激酶,包括ERK,FAK和Src,明显抑制人脐静脉内皮细胞增殖,迁移,侵袭和管腔形成。SKLB1002对正常人细胞L-02细胞毒性显著降低。
激酶实验
Kinase inhibition assays : Kinase inhibition is measured by the use of radiometric assays conducted by Kinase Profiler service. Briefly, in the presence or absence of SKLB1002, VGFR2 (5–10 mU) is incubated in 25-μL reaction solution containing 8 mmol/L 3-(N-morpholino)propanesulfonic acid (MOPS), pH 7.0, 0.2 mmol/L EDTA, 0.33 mg/mL myelin basic protein, 10 mmol/L Mg acetate, and γ-[33P]ATP. After incubation for 40 minutes at room temperature, the reaction is stopped and 10 μL of the reaction solution is then spotted onto a P30 filtermat and washed 3 times for 5 minutes in 75 mmol/L phosphoric acid and once in methanol prior to scintillation counting.
细胞实验
Cell proliferation is measured using MTT assay. Various cells including HUVECs, L-02, B16-F10, HepG2, and SW620 are treated with indicated concentrations of SKLB1002 for 24 hours. Vandetanib and sunitinib serve as positive controls. Each assay is replicated 3 times.(Only for Reference)
化学信息
分子量320.39
分子式C13H12N4O2S2
CAS No.1225451-84-2
SmilesCOc1cc2ncnc(Sc3nnc(C)s3)c2cc1OC
密度1.45 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 1 mg/ml, Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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