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Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂,具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit)、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R,IC50 值范围为 1-9 nM。
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Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂,具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit)、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R,IC50 值范围为 1-9 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 678 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,630 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,580 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,330 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,190 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,520 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,730 | 现货 |
产品描述 | Chiauranib is a multi-target inhibitor against tumor angiogenesis and exhibits potent anticancer effects. Chiauranib potently inhibits the angiogenesis-related kinases (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα and c-Kit), mitosis-related kinase Aurora B, and chronic inflammation-related kinase CSF1R, with IC50 values ranging from 1-9 nM. |
靶点活性 | KDR:7 nM, FLT4:9 nM, FLK1:8 nM, PDGFRα:1 nM |
体外活性 | 在HUVEC和PDGFRβ过表达的NIH3T3细胞中,Chiauranib(CS2164;0.03-3μM)抑制VEGFR/PDGFR磷酸化,抑制配体依赖性的细胞增殖和毛细血管管腔形成,并阻止肿瘤组织中的血管生成。Chiauranib (CS2164)同时抑制了CSF-1R磷酸化,从而抑制了配体刺激下单核细胞向巨噬细胞的分化,并在肿瘤组织中减少了CSF-1R+细胞。Chiauranib (3μM;24小时)通过抑制Aurora B介导的H3磷酸化引起肿瘤组织中G2/M细胞周期阻滞和细胞增殖的抑制[1]。 |
体内活性 | Chiauranib 在体内展现了广泛而强大的抗肿瘤活性。通过口服方式,在多种人类肿瘤异种移植模型中,Chiauranib(2.5 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg、40 mg/kg)能以良好耐受的剂量显著地促进肿瘤退缩甚至完全抑制肿瘤生长[1]。 |
别名 | 西奥罗尼, CS2164 |
分子量 | 435.47 |
分子式 | C27H21N3O3 |
CAS No. | 1256349-48-0 |
Smiles | COc1ccc2c(Oc3ccc4c(cccc4c3)C(=O)Nc3ccccc3N)ccnc2c1 |
密度 | 1.333 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (137.78 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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