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TAK-593 是一种 VEGFR2 和 PDGFR 抑制剂,能够作用于VEGFR1 (IC50:3.2 nM)、VEGFR2 (IC50:0.95 nM)、VEGFR3 (IC50:1.1 nM)、PDFGRα (IC50:4.3 nM)、PDFGRβ (IC50:13 nM)。
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TAK-593 是一种 VEGFR2 和 PDGFR 抑制剂,能够作用于VEGFR1 (IC50:3.2 nM)、VEGFR2 (IC50:0.95 nM)、VEGFR3 (IC50:1.1 nM)、PDFGRα (IC50:4.3 nM)、PDFGRβ (IC50:13 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 273 | 现货 | |
5 mg | ¥ 597 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,030 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,110 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,070 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,360 | 现货 | |
200 mg | ¥ 5,880 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 696 | 现货 |
产品描述 | TAK-593 is an effective VEGFR and PDGFR family inhibitor (IC50s: 3.2, 0.95, 1.1, 4.3, and 13 nM for VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDFGRα, and PDFGRβ, respectively). |
靶点活性 | PDGFRα (V561D):1 nM, PDGFRβ:13 nM, PDGFRα:4.3 nM, VEGFR1:3.2 nM, VEGFR2:0.95 nM, VEGFR3:1.1 nM |
体外活性 | TAK-593对HUVEC生长的抑制作用显著,其IC50为0.30 nM。此外,TAK-593还能有效抑制在成纤维细胞共培养下,由VEGF诱导的内皮细胞管腔形成。TAK-593对由VEGF和PDGF刺激的人脐静脉内皮细胞和人冠状动脉平滑肌细胞的细胞磷酸化和增殖也表现出强大的抑制作用。它对VEGFR(VEGFR1-3: IC50分别为3.2, 0.95, 1.1 nM)和PDGFR(PDGFRα, β: IC50分别为4.3, 13 nM)家族展示了有效的抑制活性。在对其他激酶的抑制中,TAK-593的IC50值均超过100 nM,除了Fms(IC50=10 nM)和Ret(IC50=18 nM)激酶外[1][2]。 |
分子量 | 445.47 |
分子式 | C23H23N7O3 |
CAS No. | 1005780-62-0 |
Smiles | Cc1cc(C(=O)Nc2cc(Oc3ccc4nc(NC(=O)C5CC5)cn4n3)ccc2C)n(C)n1 |
密度 | 1.46 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (101.02 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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