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TAK-593

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产品编号 T16975Cas号 1005780-62-0

TAK-593 是一种 VEGFR2 和 PDGFR 抑制剂,能够作用于VEGFR1 (IC50:3.2 nM)、VEGFR2 (IC50:0.95 nM)、VEGFR3 (IC50:1.1 nM)、PDFGRα (IC50:4.3 nM)、PDFGRβ (IC50:13 nM)。

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TAK-593

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纯度: 99.37%
产品编号 T16975Cas号 1005780-62-0

TAK-593 是一种 VEGFR2 和 PDGFR 抑制剂,能够作用于VEGFR1 (IC50:3.2 nM)、VEGFR2 (IC50:0.95 nM)、VEGFR3 (IC50:1.1 nM)、PDFGRα (IC50:4.3 nM)、PDFGRβ (IC50:13 nM)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 273
现货
5 mg
¥ 597
现货
10 mg
¥ 1,030
现货
25 mg
¥ 2,110
现货
50 mg
¥ 3,070
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100 mg
¥ 4,360
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200 mg
¥ 5,880
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
TAK-593 is an effective VEGFR and PDGFR family inhibitor (IC50s: 3.2, 0.95, 1.1, 4.3, and 13 nM for VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDFGRα, and PDFGRβ, respectively).
靶点活性
PDGFRβ:13 nM, PDGFRα:4.3 nM, PDGFRα (V561D):1 nM, VEGFR1:3.2 nM, VEGFR3:1.1 nM, VEGFR2:0.95 nM
体外活性
TAK-593对HUVEC生长的抑制作用显著,其IC50为0.30 nM。此外,TAK-593还能有效抑制在成纤维细胞共培养下,由VEGF诱导的内皮细胞管腔形成。TAK-593对由VEGF和PDGF刺激的人脐静脉内皮细胞和人冠状动脉平滑肌细胞的细胞磷酸化和增殖也表现出强大的抑制作用。它对VEGFR(VEGFR1-3: IC50分别为3.2, 0.95, 1.1 nM)和PDGFR(PDGFRα, β: IC50分别为4.3, 13 nM)家族展示了有效的抑制活性。在对其他激酶的抑制中,TAK-593的IC50值均超过100 nM,除了Fms(IC50=10 nM)和Ret(IC50=18 nM)激酶外[1][2]。
化学信息
分子量445.47
分子式C23H23N7O3
CAS No.1005780-62-0
SmilesCc1cc(C(=O)Nc2cc(Oc3ccc4nc(NC(=O)C5CC5)cn4n3)ccc2C)n(C)n1
密度1.46 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (101.02 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2448 mL11.2241 mL22.4482 mL112.2410 mL
5 mM0.4490 mL2.2448 mL4.4896 mL22.4482 mL
10 mM0.2245 mL1.1224 mL2.2448 mL11.2241 mL
20 mM0.1122 mL0.5612 mL1.1224 mL5.6121 mL
50 mM0.0449 mL0.2245 mL0.4490 mL2.2448 mL
100 mM0.0224 mL0.1122 mL0.2245 mL1.1224 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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