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CPD-002 是血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 的抑制剂,通过抑制 VEGFR2/PI3K/AKT 信号通路抑制血管生成。CPD-002 具有抗炎活性,可减轻类风湿性关节炎。
CPD-002 是血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 的抑制剂,通过抑制 VEGFR2/PI3K/AKT 信号通路抑制血管生成。CPD-002 具有抗炎活性,可减轻类风湿性关节炎。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | CPD-002 is an inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR 2) that suppresses angiogenesis by inhibiting the VEGFR2/PI3K/AKT signaling pathway. Additionally, CPD-002 demonstrates anti-inflammatory properties and mitigates rheumatoid arthritis [1]. |
体外活性 | CPD-002 在不同浓度和时间条件下展现出多种生物活性。CPD-002 (0-64 μM, 24-48 h) 对 HUVEC 和 MH7A 细胞显示出剂量依赖性细胞毒性 [1]。它通过抑制 F-肌动蛋白表达和 MH7A 细胞释放的趋化剂的趋化反应,阻止 VEGF 诱导的 HUVEC 细胞迁移和侵袭,浓度为 0-8 μM,作用时间 24 小时 [1]。CPD-002 还在浓度 0-8 μM 下,通过抑制 TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-8、MMP2 和 MMP9 等炎症介质,发挥抗炎作用,抑制滑膜血管生成 [1]。在离体大鼠主动脉环测定中,CPD-002 (0-8 μM, 9 天) 抑制 HUVEC 管形成和主动脉环芽形成 [1]。细胞活力分析 [1],细胞系:HUVECs 和 MH7A,浓度:0-64 μM,孵育时间:24-48 h,结果:剂量依赖性抑制细胞活力。细胞迁移分析 [1],细胞系:HUVECs,浓度:0-8 μM,孵育时间:24 h,结果:剂量依赖性抑制 HUVECs 迁移。 |
体内活性 | 化合物CPD-002 (15-60 mg/kg,腹腔注射,每天一次共14天) 在佐剂诱导的关节炎(Sprague Dawley rats) 模型中显示出抑制爪肿胀、关节损伤和滑膜血管生成的抗关节炎和抗血管生成活性 [1]。 |
分子量 | 340.4 |
分子式 | C17H16N4O2S |
CAS No. | 2617376-08-4 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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