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Pamufetinib mesylate (TAS-115 mesylate) 是一种高效性血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)拮抗剂和肝细胞生长因子受体(c-Met)抑制剂,可用于研究癌症和呼吸系统疾病。
Pamufetinib mesylate (TAS-115 mesylate) 是一种高效性血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)拮抗剂和肝细胞生长因子受体(c-Met)抑制剂,可用于研究癌症和呼吸系统疾病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 479 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,190 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,720 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,980 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,480 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,290 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,590 | 现货 |
产品描述 | Pamufetinib mesylate (TAS-115 mesylate) is a potent vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) antagonist and hepatocyte growth factor receptor (c-Met) inhibitor used in the study of cancer and respiratory diseases. |
靶点活性 | MET (rat):39 nM (Ki), VEGFR2 (rat):12 nM (Ki) |
体外活性 | Pamufetinib mesylate 是一种ATP拮抗剂,其对rVEGFR2和rMET的抑制常数(Ki)分别为12 nM和39 nM。它能够有效抑制VEGFR2和MET的激酶活性及其信号依赖的细胞生长,效果与其他已知的VEGFR或MET抑制剂相当。此外,Pamufetinib mesylate 对多种正常细胞造成的损伤较其他VEGFR抑制剂少。 在低于10 μM浓度下,Pamufetinib mesylate 不会影响PC-9或HCC827细胞的生长,但与厄洛替尼联合使用时,能够浓度依赖性地逆转这两种细胞系中的HGF诱导的耐药性。此外,Pamufetinib mesylate 还可抑制癌细胞中的VEGF产生及内皮细胞的增殖。[1][2] |
体内活性 | Pamufetinib mesylate(50 mg/kg/d)在治疗期间能够完全抑制肿瘤生长。而在MET扩增的人癌症移植模型中,Pamufetinib mesylate(200 mg/kg/d)使肿瘤体积较初始体积回归48%。在这一模型中,Pamufetinib mesylate 的50%有效剂量(ED50)估计为8 mg/kg/d。以50或200 mg/kg/d的剂量给药时,Pamufetinib mesylate 显著延长了小鼠的生存期。同时,Pamufetinib mesylate 在PC-9/HGF肿瘤模型中有效抑制了血管生成。此外,厄洛替尼与Pamufetinib mesylate 的联合使用成功抑制了PC-9/HGF肿瘤的生长,并延缓了在停止治疗后仍然与持续血管抑制相关的肿瘤再生。[1][2] |
别名 | TAS-115 methanesulfonate, TAS-115 mesylate, TAS115 mesylate, Pamufetinib 甲磺酸盐 |
分子量 | 614.67 |
分子式 | C28H27FN4O7S2 |
CAS No. | 1688673-09-7 |
Smiles | O=C(NC)C1=CC=2C(=NC=CC2OC3=CC=C(C=C3F)NC(=S)NC(=O)CC=4C=CC=CC4)C=C1OC.O=S(=O)(O)C |
密度 | no data available |
存储 | keep away from direct sunlight,store at low temperature,keep away from moisture | store at -20°C | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60.00 mg/mL (97.61 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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