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Pamufetinib mesylate

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产品编号 T13108LCas号 1688673-09-7
别名 TAS-115 methanesulfonate, TAS-115 mesylate, TAS115 mesylate, Pamufetinib 甲磺酸盐

Pamufetinib mesylate (TAS-115 mesylate) 是一种高效性血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)拮抗剂和肝细胞生长因子受体(c-Met)抑制剂,可用于研究癌症和呼吸系统疾病。

Pamufetinib mesylate

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产品编号 T13108L 别名 TAS-115 methanesulfonate, TAS-115 mesylate, TAS115 mesylate, Pamufetinib 甲磺酸盐Cas号 1688673-09-7

Pamufetinib mesylate (TAS-115 mesylate) 是一种高效性血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)拮抗剂和肝细胞生长因子受体(c-Met)抑制剂,可用于研究癌症和呼吸系统疾病。

规格价格库存数量
1 mg¥ 479现货
5 mg¥ 1,190现货
10 mg¥ 1,720现货
25 mg¥ 2,980现货
50 mg¥ 4,480现货
100 mg¥ 6,290现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,590现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
Pamufetinib mesylate (TAS-115 mesylate) is a potent vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) antagonist and hepatocyte growth factor receptor (c-Met) inhibitor used in the study of cancer and respiratory diseases.
靶点活性
MET (rat):39 nM (Ki), VEGFR2 (rat):12 nM (Ki)
体外活性
Pamufetinib mesylate 是一种ATP拮抗剂,其对rVEGFR2和rMET的抑制常数(Ki)分别为12 nM和39 nM。它能够有效抑制VEGFR2和MET的激酶活性及其信号依赖的细胞生长,效果与其他已知的VEGFR或MET抑制剂相当。此外,Pamufetinib mesylate 对多种正常细胞造成的损伤较其他VEGFR抑制剂少。
在低于10 μM浓度下,Pamufetinib mesylate 不会影响PC-9或HCC827细胞的生长,但与厄洛替尼联合使用时,能够浓度依赖性地逆转这两种细胞系中的HGF诱导的耐药性。此外,Pamufetinib mesylate 还可抑制癌细胞中的VEGF产生及内皮细胞的增殖。[1][2]
体内活性
Pamufetinib mesylate(50 mg/kg/d)在治疗期间能够完全抑制肿瘤生长。而在MET扩增的人癌症移植模型中,Pamufetinib mesylate(200 mg/kg/d)使肿瘤体积较初始体积回归48%。在这一模型中,Pamufetinib mesylate 的50%有效剂量(ED50)估计为8 mg/kg/d。以50或200 mg/kg/d的剂量给药时,Pamufetinib mesylate 显著延长了小鼠的生存期。同时,Pamufetinib mesylate 在PC-9/HGF肿瘤模型中有效抑制了血管生成。此外,厄洛替尼与Pamufetinib mesylate 的联合使用成功抑制了PC-9/HGF肿瘤的生长,并延缓了在停止治疗后仍然与持续血管抑制相关的肿瘤再生。[1][2]
别名TAS-115 methanesulfonate, TAS-115 mesylate, TAS115 mesylate, Pamufetinib 甲磺酸盐
化学信息
分子量614.67
分子式C28H27FN4O7S2
CAS No.1688673-09-7
SmilesO=C(NC)C1=CC=2C(=NC=CC2OC3=CC=C(C=C3F)NC(=S)NC(=O)CC=4C=CC=CC4)C=C1OC.O=S(=O)(O)C
密度no data available
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight,store at low temperature,keep away from moisture | store at -20°C | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60.00 mg/mL (97.61 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6269 mL8.1344 mL16.2689 mL81.3445 mL
5 mM0.3254 mL1.6269 mL3.2538 mL16.2689 mL
10 mM0.1627 mL0.8134 mL1.6269 mL8.1344 mL
20 mM0.0813 mL0.4067 mL0.8134 mL4.0672 mL
50 mM0.0325 mL0.1627 mL0.3254 mL1.6269 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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