Ertiprotafib

Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B（PTP1B）和 IkappaB 激酶 β （IKK-β）抑制剂，是一种新型胰岛素增敏剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。

产品编号 T15243Cas号 251303-04-5

选择批次:

纯度:98.38%

ee:100%

联系我们获取更多批次信息

资源下载

产品编号 T15243别名 PTP 112, PTP112, PTP-112Cas号 251303-04-5

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

大包装 & 定制

加入购物车

该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

实验操作小课堂

生物活性

产品描述	Ertiprotafib (PTP 112), a selective and potent inhibitor of protein tyrosine phosphate 1B (PTP1B) and IkappaB kinase β (IKK-β), is a novel insulin sensitizer with potential anticancer activity for the study of type 2 diabetes and breast cancer.
靶点活性	PTP1B:1.6 μM, IKK-β:400 nM, PPARβ:~1 μM (EC50), PPARα:~1 μM (EC50)
体外活性	方法：为了测量 IKK-b 的激酶活性，Ertiprotafib 的使用计量为（0.001-1μM）并且使用含有 IjB 磷酸化基序的肽底物，并使用采用时间分辨荧光 (TRF) 测量的 ELISA 型测定法确定磷酸化肽产物。结果：Ertiprotafib 是一种有效的 IKK-b 抑制剂，IC50 值为 400 ± 40 nM，远低于 PTP1B 对硝基苯基磷酸酶活性半最大抑制所需的值。Ertiprotafib 对 PTP1B 的报道 IC50 值范围为 1.6 至 29 μM，具体取决于测定条件。[1]
体内活性	方法：在这里，将 11 周大的缺乏瘦素的雄性 ob/ob 小鼠服用Ertiprotafib（25 mg/kg，每天，4天），观察体内血糖指标变化情况。结果：用 ertiprotafib 治疗的小鼠的空腹血糖水平恢复到正常范围，同时胰岛素水平明显降低，血清甘油三酯水平也显著降低。[2]
别名	PTP 112, PTP112, PTP-112

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 80 mg/mL (142.98 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO