PDE1-IN-7

产品编号 T87123Cas号 3027833-49-1

别名

PDE1-IN-7 (Compound 13h) 作为bPDE1的选择性抑制剂（IC50=10 nM），在BDL诱导的肝纤维化大鼠模型中展现了显著的抗纤维化活性。该化合物主要用于研究肝纤维化的治疗潜力。

产品编号 T87123Cas号 3027833-49-1

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

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生物活性

产品描述	PDE1-IN-7 (Compound 13h), with an IC50 value of 10 nM, selectively inhibits bPDE1. This compound demonstrates significant anti-fibrotic effects in a BDL-induced liver fibrosis rat model and is useful for research purposes in studying liver fibrosis [1].
靶点活性	PDEI:10 nM
体外活性	PDE1-IN-7（浓度为2.5-20μM；孵育时间为48小时）在人类恒星细胞LX-2中通过剂量依赖性减少由TGF-β诱导的纤维连接蛋白、胶原蛋白I和α-SMA的表达水平, 其具有效地抑制了TGF-β引起的LX-2细胞的成肌纤维细胞分化及增殖现象 [1]。该结果通过Western Blot Analysis [1] 得以验证，确认了PDE1-IN-7对LX-2细胞的影响。
体内活性	PDE1-IN-7 以腹腔注射 (i.p.) 方式每天给予 2.5 mg/kg，连续 21 天，在胆管结扎 (BDL) 诱导的肝纤维化大鼠模型中表现出显著的抗纤维化效果 [1]。药代动力学分析显示，静脉注射 (i.v.) 2.5 mg/kg 后，其t 1/2 为 7.51 ± 0.64 小时，C max 为 25,006 ± 3082 ng/mL，AUC ∞ 为 6317 ± 839 (h)(ng·/mL)，Cl obs 为 6.56 ± 0.81 mL/min/kg，MRT 为 1.77 ± 0.07 小时，V ss_obs 为 698 ± 104 mL/kg。实验结果显著降低了丙氨酸转氨酶 (ALT)、天冬氨酸转氨酶 (AST) 及总胆汁酸 (TBA) 水平，减轻肝组织结构损伤，降低纤维化病灶和胶原沉积水平，并显著降低 α-SMA 和胶原 I 的蛋白表达水平，同时显著增加 cAMP 水平。