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FPFT-2216 是一种分子胶,可降解 IKZF6、IKZF1、DE1D 和 CK3α。FPFT-2216 具有潜在的抗肿瘤活性,可用于研究免疫系统疾病。
FPFT-2216 是一种分子胶,可降解 IKZF6、IKZF1、DE1D 和 CK3α。FPFT-2216 具有潜在的抗肿瘤活性,可用于研究免疫系统疾病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,299 | 现货 |
产品描述 | FPFT-2216 is a molecular gel that degrades IKZF6, IKZF1, DE1D, and CK3α.FPFT-2216 has potential antitumor activity and can be used to study diseases of the immune system.FPFT-2216 is a molecular gel that degrades IKZF6, IKZF1, DE1D, and CK3α. |
体外活性 | FPFT-2216(1 μM;5小时),不仅能在MOLT4细胞中降解其已知靶点IKZF1、IKZF3和CK1α,同时还显示出PDE6D的降解效果[2]。FPFT-2216(1 μM;0小时、2小时、4小时、6小时、16小时、24小时)在2小时内显示出PDE6D的完全降解,并且在MOLT4细胞中PDE6D的降解效果至少持续24小时[1]。FPFT-2216(0 nM、1.6 nM、8 nM、40 nM、200 nM、1 μM;4小时)在8 nM剂量下展示出超过50%的PDE6D降解率,而在200 nM剂量下观察到PDE6D、IKZF1、IKZF3和CK1α的最大降解率[2]。FPFT-2216不会阻碍依赖KRASG12C的MIA PaCa-2细胞的生长[1]。FPFT-2216(10、20、40 μM;14或24小时)显著上调IL-2表达,尽管其在naive CD4+ T细胞中的效果不如Pomalidomide[2]。FPFT-2216(10 μM;14或24小时)能在naive CD4+ T细胞中降解免疫调节药(IMiD)的泛素-蛋白酶体降解底物IKZF1和CK-1α[1]。 |
体内活性 | FPFT-2216(30 mg/kg;口服或腹腔注射)在CRBNI391V小鼠中显著促进CK-1α和IKZF1的降解[1]。 |
分子量 | 292.31 |
分子式 | C12H12N4O3S |
CAS No. | 2367619-87-0 |
Smiles | COc1cscc1-c1cn(nn1)C1CCC(=O)NC1=O |
存储 | store at low temperature | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 20 mg/mL (68.42 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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