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FCPR03 是一种特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对 PDE4B1、PDE4D7 和 PDE4 催化结构域的 IC50 分别为 31 nM、47 nM 和 60 nM。 FCPR03 具有神经保护、抗炎和抗抑郁样作用。
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FCPR03 是一种特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对 PDE4B1、PDE4D7 和 PDE4 催化结构域的 IC50 分别为 31 nM、47 nM 和 60 nM。 FCPR03 具有神经保护、抗炎和抗抑郁样作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 491 | 现货 | |
2 mg | ¥ 717 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,190 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,930 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,130 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,270 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,770 | 现货 | |
200 mg | ¥ 7,770 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,300 | 现货 |
产品描述 | FCPR03 is a selective inhibitor of phosphodiesterase 4 (PDE4) with IC50s of 31 nM, 47 nM, and 60 nM for PDE4B1, PDE4D7, and PDE4 catalytic domain, respectively. FCPR03 has neuroprotective, anti-inflammatory, and antidepressant-like effects. |
靶点活性 | PDE4D7:47 nM (IC50), PDE4B1:31 nM (IC50), PDE4 catalytic domain:60 nM (IC50) |
体外活性 | FCPR03至少具有2100倍的选择性优于其他PDEs(PDE1-3和PDE5-11)。在HT-22细胞中,FCPR03(5, 10和20μM)能够以剂量依赖方式增加在氧糖剥夺(OGD)诱导条件下的细胞活性。FCPR03(20μM)提升磷酸化AKT、GSK-3β和β-连环蛋白的水平。FCPR03(20μM)保护HT-22细胞和皮层神经元免受OGD诱导的细胞凋亡。FCPR03能够恢复线粒体膜电位(MMP)和ROS水平。FCPR03(10μM)显示出显著的保护效果[2]。 |
体内活性 | 在成年雄性Sprague-Dawley大鼠脑缺血再灌注后,FCPR03能够提高缺血半暗带中磷酸化AKT、GSK3β和β-catenin的水平。在大鼠经历MCAO后,FCPR03(1.25、2.5、5 mg/kg; i.p.)能减少梗塞体积并改善神经行为结果[2]。 |
分子量 | 299.31 |
分子式 | C15H19F2NO3 |
CAS No. | 1917347-65-9 |
Smiles | CC(C)NC(=O)c1ccc(OC(F)F)c(OCC2CC2)c1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 95 mg/mL (317.40 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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