Cilomilast

Cilomilast (SB-207499) 是选择性的、口服具有活性的磷酸二酯酶 4 抑制剂。它对 PDE4 的选择性高于 PDE1，PDE2，PDE3 和 PDE5 (IC50=74，65，>100，83 µM)。它具有抗炎和免疫调节功能，可用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病。

产品编号 T6445Cas号 153259-65-5

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Cilomilast

产品编号 T6445别名 西洛司特, SB-207499, ArifloCas号 153259-65-5

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规格	价格	库存
1 mg	¥ 297	现货
2 mg	¥ 435	现货
5 mg	¥ 619	现货
10 mg	¥ 993	现货
25 mg	¥ 1,920	现货
50 mg	¥ 3,180	现货
100 mg	¥ 4,730	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 683	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Cilomilast (SB-207499) is a potent PDE4 inhibitor with IC50 of about 110 nM, has anti-inflammatory activity and low central nervous system activity. Phase 3.
靶点活性	LPDE4:100 nM
体外活性	Cilomilast在U937细胞中以浓度依赖的方式增加cAMP含量。[2] 在分离的人类单核细胞中，Cilomilast和(R)-rolipram在抑制LPS诱导的TNF-α形成方面具有等效性，其-log (IC50)分别为7.0和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram均能适度预防人类中性粒细胞fMLP诱导的脱颗粒现象。两者在抑制中性粒细胞激活方面具有等效性，其-log (IC50)值分别为7.1和6.4。[2] Cilomilast显著降低角膜中TNF-α的表达，在结膜中降低IL-1α、IL-1β和TNF-α的表达。Cilomilast治疗显著减少中央和周边角膜中CD11b+抗原呈递细胞的存在，并导致结膜细胞因子IL-6、IL-23和IL-17表达的减少。此外，Cilomilast减少了引流淋巴结中IL-17和IL-23的表达。[3] Cilomilast降低了TLR4表达，减少了IL-8释放和中性粒细胞趋化活性，同时增加了IP-10释放和淋巴细胞趋化活性。[4]
体内活性	Cilomilast以口服ED50为4.9 mg/kg抑制人体TNFα产生。与其对TNFα产生的等效活性相比，Cilomilast（ED50=2.3 mg/kg，p.o.）在逆转利血平引起的低体温（一种抗抑郁活动模型）方面的效力是R-rolipram（ED50=0.23 mg/kg，p.o.）的十分之一。在时间进程研究中，Cilomilast（30 mg/kg，p.o.）至少可抑制TNFα产生10小时。在Balb/c小鼠的慢性噁唑烷引起的接触敏感模型中评估了Cilomilast调节体内白细胞介素-4产生的能力。Cilomilast的局部给药（1000 μg）抑制了病损处的白细胞介素-4浓度。口服给予Cilomilast剂量依赖性抑制了布朗挪威大鼠气道支气管肺泡灌洗液中白细胞介素-4、TNF-α和半胱氨酸白三烯的产生，以及白细胞浸润。
细胞实验	U937 cells (1-2 × 10 6) are incubated at 37 °C in a shaking water bath with Cilomilast for 1 min before the addition of 0.1 μM PGE2 (total volume of 200 μL). The incubation proceeds for an additional 4 min and is stopped by the addition of 0.1 mL of HClO4 (17.5%), neutralized with 0.15 ml of K2
别名	西洛司特, SB-207499, Ariflo

化学信息

分子量	343.42
分子式	C₂₀H₂₅NO₄
CAS No.	153259-65-5

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: 31 mg/mL (90.3 mM)

DMSO: 60 mg/mL (174.71 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.9119 mL	14.5594 mL	29.1189 mL	145.5943 mL
5 mM	0.5824 mL	2.9119 mL	5.8238 mL	29.1189 mL
10 mM	0.2912 mL	1.4559 mL	2.9119 mL	14.5594 mL
20 mM	0.1456 mL	0.7280 mL	1.4559 mL	7.2797 mL
50 mM	0.0582 mL	0.2912 mL	0.5824 mL	2.9119 mL