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PF-04447943

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产品编号 T16478Cas号 1082744-20-4
别名 PF04447943, PF 04447943, Edelinontrine

PF-04447943 (Edelinontrine) 是一种有效且具有选择性的的磷酸二酯酶 9A 抑制剂,IC50 为 12 nM,比作用于其他PDE家族成员选择性高 78 倍 (IC50>1000 nM)。PF-04447943 具有抗炎活性,通过抑制氧化应激、炎症和调节T细胞极化来减轻炎症反应,且可用于研究镰刀型贫血症。

PF-04447943
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PF-04447943

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纯度: 99.11%
产品编号 T16478 别名 PF04447943, PF 04447943, EdelinontrineCas号 1082744-20-4

PF-04447943 (Edelinontrine) 是一种有效且具有选择性的的磷酸二酯酶 9A 抑制剂,IC50 为 12 nM,比作用于其他PDE家族成员选择性高 78 倍 (IC50>1000 nM)。PF-04447943 具有抗炎活性,通过抑制氧化应激、炎症和调节T细胞极化来减轻炎症反应,且可用于研究镰刀型贫血症。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 247
现货
5 mg
¥ 723
现货
10 mg
¥ 1,150
现货
25 mg
¥ 2,290
现货
50 mg
¥ 3,580
现货
100 mg
¥ 4,970
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 795
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
PF-04447943 (Edelinontrine) is a potent and selective phosphodiesterase 9A inhibitor with an IC50 of 12 nM, which is 78-fold more selective than that used for other PDE family members (IC50>1000 nM).PF-04447943 exhibits anti-inflammatory activity, attenuates inflammatory responses by inhibiting oxidative stress, inflammation, and modulating T-cell polarization, and may be useful for research on sickle cell anemia.
靶点活性
PDE9A:12 nM
体外活性
PF-04447943在表达猕猴PDE9A2的HEK整细胞中,能够抑制ANP (0.3 μM) 刺激的cGMP (IC50: 375±36.9 nM (n=16)),显示出对其他PDE酶高度选择性(PDE1, Ki=8600±2121 nM, n=5; PDE2A3, Ki>99,000 nM; PDE3A, Ki>50,000 nM; PDE4A, Ki>29,000 nM; PDE5A, Ki=14,980±5025 nM, n=5; PDE6C, Ki=5324±2612 nM, n=4; PDE7A2, Ki>75,000 nM; PDE8A, Ki>50,000 nM; PDE10, Ki>51,250±20,056 nM, n=4; PDE11, Ki>80,000 nM),在约60种其他受体/酶上无其他显著活性。利用重组人、猕猴和大鼠PDE9A2进行的无细胞实验显示,PF-04447943的Ki值分别为2.8±0.26、4.5±0.13和18.1±1.9 nM (n=4, 11和9)。
体内活性
PF-04447943在口服给药后30分钟内,在大鼠血液、大脑和脑脊液(CSF)中的浓度呈剂量依赖性增加(1-30 mg/kg)。在小鼠中,PF-04447943(3、10、30 mg/kg p.o.)的剂量依赖性提高了PF-04447943在血浆和大脑中的浓度,尽管大脑对血浆的比率在0.26至0.7之间,但这并非完全依赖剂量。基于静脉注射(i.v.)和口服给药(p.o.)的药动学研究表明,PF-04447943在大鼠体内的最大浓度时间(Tmax)为0.3小时,半衰期(T1/2)为4.9小时,清除率(Cl)为21.7 mL/min/kg,口服生物利用度为47%。给药30分钟后大脑:血浆暴露比从1 mg/kg剂量的0.13增加到30 mg/kg剂量的0.33。CSF水平约为大脑水平的50%。CSF中cGMP水平以剂量依赖性方式从基础水平的3 pmol/mL增加到30 mg/kg剂量下的13.3 pmol/mL(3.5倍)。CSF中cGMP的水平也呈剂量依赖性增加,从给药车辆处理的动物的基础水平3 pmol/mL增加到30 mg/kg剂量下的13.3 pmol/mL(3.5倍)。在所有测试剂量下,CSF中cGMP水平都有所提高,30 mg/kg剂量下相比对照组最大增加3.5倍。
别名PF04447943, PF 04447943, Edelinontrine
化学信息
分子量395.46
分子式C20H25N7O2
CAS No.1082744-20-4
SmilesC[C@@H]1CN(Cc2ncccn2)C[C@H]1c1nc2n(ncc2c(=O)[nH]1)C1CCOCC1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (139.08 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5287 mL12.6435 mL25.2870 mL126.4350 mL
5 mM0.5057 mL2.5287 mL5.0574 mL25.2870 mL
10 mM0.2529 mL1.2644 mL2.5287 mL12.6435 mL
20 mM0.1264 mL0.6322 mL1.2644 mL6.3218 mL
50 mM0.0506 mL0.2529 mL0.5057 mL2.5287 mL
100 mM0.0253 mL0.1264 mL0.2529 mL1.2644 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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