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PF-05180999

Name: PF-05180999
Brand: TargetMol
SKU: T16484
Price: 484 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T16484Cas号 1394033-54-5

别名 PF-999, PF999, PF-5180999, PF5180999, PF05180999

PF-05180999 (PF-999) 是一种具有选择性和高效性的磷酸二酯酶 2A (PDE2A) 抑制剂，可在大鼠的情境恐惧条件反射模型中增强了长期记忆。

PF-05180999

很棒

纯度: 99.43%

产品编号 T16484 别名 PF-999, PF999, PF-5180999, PF5180999, PF05180999Cas号 1394033-54-5

PF-05180999 (PF-999) 是一种具有选择性和高效性的磷酸二酯酶 2A (PDE2A) 抑制剂，可在大鼠的情境恐惧条件反射模型中增强了长期记忆。

规格	价格	库存
2 mg	¥ 484	现货
5 mg	¥ 792	8-10周
100 mg	¥ 7,320	8-10周

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产品介绍

生物活性

产品描述	PF-05180999 (PF-999) is a selective and potent phosphodiesterase 2A (PDE2A) inhibitor that enhances long-term memory in a contextual fear conditioned reflex model in rats.
靶点活性	PDE7B:26.969 μM, PDE2A (monkey):3.4 nM, PDE2A (monkey):5.5 nM (Ki), PDE10A1:2.03 μM, PDE11A4:50.09 μM, PDE2A (rat):4.2 nM (Ki), PDE2A (rat):2.6 nM, PDE2A (dog):5.2 nM, PDE2A (dog):8.4 nM (Ki)
体外活性	PF-05180999 是一种CYP3A4的弱诱导剂，对人重组细胞色素P450酶（包括1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6和3A）没有直接抑制作用，且不诱导CYP1A2。PF-05180999 可与大鼠、狗和猴子的PDE2A结合，Ki值分别为4.2 nM、8.4 nM和5.5 nM，IC50值分别为2.6 nM、5.2 nM和3.4 nM。对于其他PDE亚型，PF-05180999的活性较弱，IC50分别为2.03 μM（PDE10A1）、26.969 μM（PDE7B）、50.09 μM（PDE11A4），以及＞56.25 μM（PDE1B1、PDE3A1、PDE4D3、PDE5A1、PDE6（牛）、PDE8B、PDE9A1）。[1]
体内活性	PF-05180999 在小鼠皮层、纹状体和海马中引起cGMP水平的急性、剂量依赖性增加，但对cAMP水平及其下游的磷酸化cAMP反应元件结合蛋白（p-CREB）没有影响。在工作记忆径向臂迷宫（RAM）模型中，皮下注射 0.032-0.32 mg/kg PF-05180999 显著减少了氯胺酮导致的大鼠工作记忆错误。[1]
别名	PF-999, PF999, PF-5180999, PF5180999, PF05180999

化学信息

分子量	414.39
分子式	C₁₉H₁₇F₃N₈
CAS No.	1394033-54-5
Smiles	FC(F)(F)C=1C=NC(=CC1)C2=C(C=NN2C)C=3N=C(N4N=CN=C(C34)N5CCC5)C
密度	1.57 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 40 mg/mL (96.53 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.4132 mL	12.0659 mL	24.1319 mL	120.6593 mL
5 mM	0.4826 mL	2.4132 mL	4.8264 mL	24.1319 mL
10 mM	0.2413 mL	1.2066 mL	2.4132 mL	12.0659 mL
20 mM	0.1207 mL	0.6033 mL	1.2066 mL	6.0330 mL
50 mM	0.0483 mL	0.2413 mL	0.4826 mL	2.4132 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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PF-05180999PF 05180999PDE7BPDE2APDE2PDE11A4PDE10A1

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