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Tovinontrine (IMR-687) 是一种针对镰状细胞病治疗设计的强效且选择性的磷酸二酯酶-9 (PDE9) 抑制剂。其展现出高效能,对PDE9A1和PDE9A2的IC 50 值分别为8.19 nM和9.99 nM [1]。
Tovinontrine (IMR-687) 是一种针对镰状细胞病治疗设计的强效且选择性的磷酸二酯酶-9 (PDE9) 抑制剂。其展现出高效能,对PDE9A1和PDE9A2的IC 50 值分别为8.19 nM和9.99 nM [1]。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
2 mg | ¥ 1,580 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,650 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,790 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,130 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,190 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,920 | 现货 |
产品描述 | Tovinontrine (IMR-687) (IMR-687) is a potent and selective inhibitor of phosphodiesterase-9 (PDE9), designed to target sickle cell disease treatment. It exhibits high efficacy, with IC 50 values of 8.19 nM and 9.99 nM for PDE9A1 and PDE9A2, respectively [1]. |
靶点活性 | PDE1A3:88.4 μM, PDE1B:8.48 μM, PDE5A2:81.9 μM, PDE9A2:9.99 nM, PDE1C:12.2 μM, PDE9A1:8.19 nM |
体外活性 | Tovinontrine (IMR-687) (0.03-10 μM) 在红细胞K562细胞中处理6小时,可使cGMP按剂量依赖性增加。[1] 同时,IMR-687 (0.1-10 μM) 在红细胞K562细胞中处理72小时,以剂量依赖性方式诱导血红蛋白 (HbF) 的产生。[1] |
体内活性 | Tovinontrine (IMR-687) (30 mg/kg/天;30天) 的应用导致 HbF+ F-细胞比例增加超过三倍(对照组为8.4%,IMR-687处理组为27.3%),同时伴随着镰状红细胞数量的两倍降低(对照组为56.3%,IMR-687处理组为24.4%)。[1] |
别名 | IMR-687 |
分子量 | 394.47 |
分子式 | C21H26N6O2 |
CAS No. | 2062661-53-2 |
Smiles | C[C@@H]1CN(Cc2ncccn2)C[C@H]1c1cn2c(ncc2c(=O)[nH]1)C1CCOCC1 |
存储 | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90.0 mg/mL (228.2 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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