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Piclamilast
还可以产品编号 T23154Cas号 144035-83-6
别名 吡拉米司特, RPR 73401, RP 73401
Piclamilast (RP 73401) 是一种有效的磷酸二酯酶 4(PDE4)的抑制剂，对猪主动脉和可溶性嗜酸性粒细胞中的 IC50值分别为 16 nM 和 2 nM。
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Piclamilast
还可以 纯度: 98.28%
产品编号 T23154 别名 吡拉米司特, RPR 73401, RP 73401Cas号 144035-83-6
Piclamilast (RP 73401) 是一种有效的磷酸二酯酶 4(PDE4)的抑制剂，对猪主动脉和可溶性嗜酸性粒细胞中的 IC50值分别为 16 nM 和 2 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 396 | 期货 | |
| 5 mg | ¥ 993 | 期货 | |
| 10 mg | ¥ 1,570 | 期货 | |
| 25 mg | ¥ 2,730 | 期货 | |
| 50 mg | ¥ 3,970 | 期货 | |
| 100 mg | ¥ 5,790 | 期货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,090 | 现货 |
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- ¥ 115
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Piclamilast (RP 73401) is a PDE4 inhibitor. |
| 靶点活性 | PDE2:40 μM, PDE3:>100 μM, PDE5:14 μM, PDE1:>100 μM, PDE4:16 nM (pig aorta), PDE4:2 nM (eosinophil soluble) |
| 体外活性 | Piclamilast预处理明显抑制了通过激活AP-1和在Ser63位点上磷酸化c-Jun涉及的机制对23个基因的变化[1]。Piclamilast在猪主动脉和嗜酸性粒细胞可溶性物中的IC50分别为16 nM和2 nM。Piclamilast对PDE1、PDE2、PDE3和PDE5的IC50值分别大于100 μM、40 μM、大于100 μM和14 μM[4]。 |
| 体内活性 | 初步的体内研究显示，在接受了NB4白血病细胞移植的严重联合免疫缺陷小鼠中，piclamilast增强ATRA诱导的髓系成熟，转化为治疗效益[2]。 |
| 别名 | 吡拉米司特, RPR 73401, RP 73401 |
| 分子量 | 381.25 |
| 分子式 | C18H18Cl2N2O3 |
| CAS No. | 144035-83-6 |
| Smiles | COc1ccc(cc1OC1CCCC1)C(=O)Nc1c(Cl)cncc1Cl |
| 密度 | 1.37g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 30 mg/mL (78.69 mM), Sonication is recommended. H2O: ＜ 1 mg/ml (insoluble)  | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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