Ensifentrine (Ensifentrinum) is a PDE3/4 inhibitor, although its affinity for PDE3(IC50: 0.4 nM) is 3,440 times higher than that for PDE4(IC50: 1479 nM), that is under clinical development for the treatment of asthma and COPD and, potentially, cystic fibrosis.

PDE3:0.4 nM, PDE4:1479 nM

电场刺激引起的豚鼠独立气管制备物的收缩作用，被Ensifentrine（10μM）显著抑制（对照百分比；93 ± 1.2）。Ensifentrine停止超灌流后，收缩反应抑制作用可持续至12小时，显示出长期作用。Ensifentrine以浓度依赖性方式抑制脂多糖诱导的人单核细胞肿瘤坏死因子α释放[IC50；0.52μM（0.38-0.69)]，以及对植物血凝素的人单核细胞增殖[IC50；0.46μM（0.24-0.9)]。

经口给药的Ensifentrine在卵白蛋白致敏的豚鼠中显著抑制了抗原挑战后嗜酸性粒细胞的招募。同样，意识清醒的豚鼠吸入含有Ensifentrine的干粉（微粒化乳糖中的25%）1.5小时前暴露于抗原，显著抑制了嗜酸性粒细胞向气道的招募。意识清醒的豚鼠吸入含有Ensifentrine（2.5%）和RPL565（25%）的干粉后，显著抑制了组胺诱导的气管内血浆蛋白渗出和在5.5小时内的组胺诱导支气管收缩[2]。