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AMG-208
很棒产品编号 T6260Cas号 1002304-34-8
别名 AMG 208
AMG-208 是一种选择性的、口服有活性的c-Met/RON 双抑制剂，对c-Met 的IC50为 9 nM。他也是CYP3A4抑制剂(IC50:32 μM)。它具有抗癌作用。
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AMG-208
很棒 纯度: 99.27%
产品编号 T6260 别名 AMG 208Cas号 1002304-34-8
AMG-208 是一种选择性的、口服有活性的c-Met/RON 双抑制剂，对c-Met 的IC50为 9 nM。他也是CYP3A4抑制剂(IC50:32 μM)。它具有抗癌作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 197 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 473 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 738 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,390 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,280 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 4,590 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | AMG-208 is a highly selective c-Met inhibitor with IC50 of 9 nM. Phase 1. |
| 靶点活性 | c-Met:9 nM |
| 体外活性 | AMG-208在无细胞实验中对c-Met激酶活性展现出强大的抑制作用，IC50为9 nM。此外，AMG-208处理还能抑制PC3细胞中由HGF介导的c-Met磷酸化，IC50为46 nM。[1] 在NADPH存在下，AMG-208与大鼠和人类肝微粒体孵育，主要代谢产物为C6-苯基烷氧化物。[1] AMG-208与人类肝微粒体预孵育30分钟，显示出对CYP3A4代谢活性的强大且时间依赖性抑制，IC50为4.1 μM，相较于未预孵育的IC50（32 μM），下降了8倍。[2] AMG-208被鉴定为c-MET和RON双重选择性抑制剂。[3] |
| 体内活性 | 在雄性斯普拉格-道利大鼠中，AMG-208（0.5 mg/kg i.v.）展示出高生物可用性，具有清除率(Cl)为0.37 L/h/kg，分布体积(Vss)为0.38 L/kg和半衰期(T1/2)为1小时。而AMG-208（2 mg/kg i.v.）的生物可用性表现为，化合物的稳态总曝光量(AUC0→∞)为2517 ng·h/mL，生物利用度(F)为43%。[1] |
| 别名 | AMG 208 |
| 分子量 | 383.4 |
| 分子式 | C22H17N5O2 |
| CAS No. | 1002304-34-8 |
| Smiles | COc1ccc2c(OCc3nnc4ccc(nn34)-c3ccccc3)ccnc2c1 |
| 密度 | 1.34 g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 7.8 mg/mL (20.34 mM), Sonication and heating are recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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计算器
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