AMG-208

产品编号 T6260Cas号 1002304-34-8

别名 AMG 208

AMG-208 是一种选择性的、口服有活性的c-Met/RON 双抑制剂，对c-Met 的IC50为 9 nM。他也是CYP3A4抑制剂(IC50:32 μM)。它具有抗癌作用。

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产品编号 T6260别名 AMG 208Cas号 1002304-34-8

AMG-208 是一种选择性的、口服有活性的c-Met/RON 双抑制剂，对c-Met 的IC50为 9 nM。他也是CYP3A4抑制剂(IC50:32 μM)。它具有抗癌作用。

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生物活性

产品描述	AMG-208 is a highly selective c-Met inhibitor with IC50 of 9 nM. Phase 1.
靶点活性	c-Met:9 nM
体外活性	AMG-208在无细胞实验中对c-Met激酶活性展现出强大的抑制作用，IC50为9 nM。此外，AMG-208处理还能抑制PC3细胞中由HGF介导的c-Met磷酸化，IC50为46 nM。[1] 在NADPH存在下，AMG-208与大鼠和人类肝微粒体孵育，主要代谢产物为C6-苯基烷氧化物。[1] AMG-208与人类肝微粒体预孵育30分钟，显示出对CYP3A4代谢活性的强大且时间依赖性抑制，IC50为4.1 μM，相较于未预孵育的IC50（32 μM），下降了8倍。[2] AMG-208被鉴定为c-MET和RON双重选择性抑制剂。[3]
体内活性	在雄性斯普拉格-道利大鼠中，AMG-208（0.5 mg/kg i.v.）展示出高生物可用性，具有清除率(Cl)为0.37 L/h/kg，分布体积(Vss)为0.38 L/kg和半衰期(T1/2)为1小时。而AMG-208（2 mg/kg i.v.）的生物可用性表现为，化合物的稳态总曝光量(AUC0→∞)为2517 ng·h/mL，生物利用度(F)为43%。[1]
别名	AMG 208

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 7.8 mg/mL (20.34 mM), Sonication and heating are recommended.

溶液配制表

DMSO