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PF-4981517

Rating icon 很棒
产品编号 T21548Cas号 1390637-82-7
别名 CYP3cide

PF-4981517 (CYP3cide) 是一种高效,特异性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4)抑制剂。对于CYP3A4,CYP3A5 和 CYP3A7,抑制CYP3A 活性的IC50值分别为 0.03 μM,17 μM 和 71μM。PF-4981517 可用于区分CYP3A4和 CYP3A5 对于药物代谢的作用。

PF-4981517
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PF-4981517

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纯度: 99.77%
产品编号 T21548 别名 CYP3cideCas号 1390637-82-7

PF-4981517 (CYP3cide) 是一种高效,特异性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4)抑制剂。对于CYP3A4,CYP3A5 和 CYP3A7,抑制CYP3A 活性的IC50值分别为 0.03 μM,17 μM 和 71μM。PF-4981517 可用于区分CYP3A4和 CYP3A5 对于药物代谢的作用。

规格价格库存数量
1 mg¥ 221现货
5 mg¥ 497现货
10 mg¥ 798现货
25 mg¥ 1,690现货
50 mg¥ 2,980现货
大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
PF-4981517 (CYP3cide) is a efficient, specific and time-dependent inhibitor of cytochrome P4503A4 (CYP3A4). The IC 50 values for CYP3A activity are 0.03 μM,17 μM, and 71 μM for CYP3A4, CYP3A5, and CYP3A7, respectively. PF-4981517 is able to be used to distinguish the contributions of CYP3A4 versus CYP3A5 on drug Metabolism.
体外活性
在研究PF-4981517对CYP3A5功能丧失(CYP3A5*3/*3)的供体的人类肝脏微粒体的抑制时,观察到极高的代谢失活效率(k inact /K I )为3300至3800 ml min^-1 μmol^-1。该效率相当于表观KI值在420至480 nM之间,最大失活速率(kinact)为1.6 min^-1。当在足以完全抑制CYP3A4的浓度和预孵育时间下测试PF-4981517,并应用于经过基因型鉴定的多态性CYP3A5微粒体库时,剩余CYP3A活性与CYP3A5丰度之间的相关性显著。
别名CYP3cide
化学信息
分子量456.59
分子式C26H32N8
CAS No.1390637-82-7
SmilesCc1ccc(cc1)-c1c(cnn1C)-c1nn(C)c2ncnc(N3CC[C@@H](C3)N3CCCCC3)c12
密度1.34 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (87.61 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1901 mL10.9507 mL21.9015 mL109.5074 mL
5 mM0.4380 mL2.1901 mL4.3803 mL21.9015 mL
10 mM0.2190 mL1.0951 mL2.1901 mL10.9507 mL
20 mM0.1095 mL0.5475 mL1.0951 mL5.4754 mL
50 mM0.0438 mL0.2190 mL0.4380 mL2.1901 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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