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PF-4981517 (CYP3cide) 是一种高效,特异性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4)抑制剂。对于CYP3A4,CYP3A5 和 CYP3A7,抑制CYP3A 活性的IC50值分别为 0.03 μM,17 μM 和 71μM。PF-4981517 可用于区分CYP3A4和 CYP3A5 对于药物代谢的作用。
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PF-4981517 (CYP3cide) 是一种高效,特异性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4)抑制剂。对于CYP3A4,CYP3A5 和 CYP3A7,抑制CYP3A 活性的IC50值分别为 0.03 μM,17 μM 和 71μM。PF-4981517 可用于区分CYP3A4和 CYP3A5 对于药物代谢的作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 221 | 现货 | |
5 mg | ¥ 497 | 现货 | |
10 mg | ¥ 798 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,690 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,980 | 现货 |
产品描述 | PF-4981517 (CYP3cide) is a efficient, specific and time-dependent inhibitor of cytochrome P4503A4 (CYP3A4). The IC 50 values for CYP3A activity are 0.03 μM,17 μM, and 71 μM for CYP3A4, CYP3A5, and CYP3A7, respectively. PF-4981517 is able to be used to distinguish the contributions of CYP3A4 versus CYP3A5 on drug Metabolism. |
体外活性 | 在研究PF-4981517对CYP3A5功能丧失(CYP3A5*3/*3)的供体的人类肝脏微粒体的抑制时,观察到极高的代谢失活效率(k inact /K I )为3300至3800 ml min^-1 μmol^-1。该效率相当于表观KI值在420至480 nM之间,最大失活速率(kinact)为1.6 min^-1。当在足以完全抑制CYP3A4的浓度和预孵育时间下测试PF-4981517,并应用于经过基因型鉴定的多态性CYP3A5微粒体库时,剩余CYP3A活性与CYP3A5丰度之间的相关性显著。 |
别名 | CYP3cide |
分子量 | 456.59 |
分子式 | C26H32N8 |
CAS No. | 1390637-82-7 |
Smiles | Cc1ccc(cc1)-c1c(cnn1C)-c1nn(C)c2ncnc(N3CC[C@@H](C3)N3CCCCC3)c12 |
密度 | 1.34 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (87.61 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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