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AG 045572

Name: AG 045572
Brand: TargetMol
SKU: T22025
Price: 2230 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T22025Cas号 263847-55-8

AG 045572 是一种有效的 GnRH 受体拮抗剂，对人类和大鼠的 GnRH receptor 具有抑制作用， Ki 值分别为 6.0 nM 和 3.8 nM。AG 045572 通过 CYP3A 代谢并抑制睾酮。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

AG 045572

很棒

纯度: 98.99%

产品编号 T22025Cas号 263847-55-8

AG 045572 是一种有效的 GnRH 受体拮抗剂，对人类和大鼠的 GnRH receptor 具有抑制作用， Ki 值分别为 6.0 nM 和 3.8 nM。AG 045572 通过 CYP3A 代谢并抑制睾酮。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 2,230	现货
5 mg	¥ 4,480	现货
10 mg	¥ 6,270	现货
25 mg	¥ 9,280	现货
50 mg	¥ 12,500	现货
100 mg	¥ 16,900	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	AG 045572 is a potent GnRH receptor antagonist that inhibits the GnRH receptor in humans and rats with Ki values of 6.0 nM and 3.8 nM, respectively.AG 045572 is metabolized by CYP3A and inhibits testosterone.
靶点活性	GnRH receptor (rat):3.8 nM(ki), GnRH receptor (human):6.0 nM(ki)
体外活性	AG 045572 (人类肝微粒体：10 μM, 40分钟；雄性大鼠肝微粒体：10 μM, 10分钟；雌性大鼠肝微粒体：1 μM, 10分钟) 在人类和大鼠体内均通过CYP3A代谢。无论是在男性与女性人类肝微粒体还是在女性大鼠肝微粒体中，以及表达的CYP3A4与CYP3A5的Km值均较为接近（分别为0.39, 0.27, 0.28, 0.25, 和0.26 μM），而雄性大鼠肝微粒体中的Km值为1.5 μM，这表明AG-045572在雄性与雌性大鼠中由不同的CYP3A亚型酶代谢。[1]
体内活性	在完整雄性大鼠中，AG 045572 (10 mg/kg (静脉注射) 或 20 mg/kg (口服)，单次) 显示出中等的T1/2、CL和Vss，但口服生物利用度低，而在雌性大鼠中，生物利用度较高（24%），去势雄性大鼠的药代动力学与雌性大鼠相似。[1] AG 045572 (40 mg/kg；肌肉注射；每天两次，连续3天) 在完整雄性大鼠中的药代动力学发生变化，其参数与雌性大鼠和去势雄性大鼠相似。[1]

化学信息

分子量	491.62
分子式	C₃₀H₃₇NO₅
CAS No.	263847-55-8
Smiles	CC1(C)C=2C(=CC(C)=C(CC=3OC(C(NC4=C(OC)C=C(OC)C=C4OC)=O)=CC3)C2)C(C)(C)CC1
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 55 mg/mL (111.88 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0341 mL	10.1705 mL	20.3409 mL	101.7046 mL
5 mM	0.4068 mL	2.0341 mL	4.0682 mL	20.3409 mL
10 mM	0.2034 mL	1.0170 mL	2.0341 mL	10.1705 mL
20 mM	0.1017 mL	0.5085 mL	1.0170 mL	5.0852 mL
50 mM	0.0407 mL	0.2034 mL	0.4068 mL	2.0341 mL
100 mM	0.0203 mL	0.1017 mL	0.2034 mL	1.0170 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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GNRHReceptorGNRH ReceptorCYP3AAG-045572AG045572AG 045572

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