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天然产物信号通路-植物来源类型-天然产物代谢-离子通道-毛茛科-结构类型-蛋白酪氨酸激酶P450-Potassium Channel-乌头属-生物碱-HERGuanfu base A
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Guanfu base A

产品编号 T8182Cas号 1394-48-5
别名 关附甲素, Guan-fu base A

Guanfu base A 是一种生物碱，分离自 Aconitum coreanum，是非竞争性 CYP2D6抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。它也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂。它还能抑制 HERG 通道电流。Guan-fu base A 具有抗心律失常的作用。

Guanfu base A
其他形式的 “Guanfu base A”:
Guan-fu base A hydrochloride(1394-48-5 free base)T8182L618094-85-2
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Guanfu base A

纯度: 99.85%
产品编号 T8182 别名 关附甲素, Guan-fu base ACas号 1394-48-5

Guanfu base A 是一种生物碱，分离自 Aconitum coreanum，是非竞争性 CYP2D6抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。它也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂。它还能抑制 HERG 通道电流。Guan-fu base A 具有抗心律失常的作用。

规格价格库存数量
1 mg¥ 970现货
5 mg¥ 2,880现货
10 mg¥ 4,130现货
25 mg¥ 6,490现货
50 mg¥ 8,750现货
100 mg¥ 11,800现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Guanfu base A is a potent noncompetitive CYP2D6 inhibitor (Ki: 1.20 μM in HLMs; Ki: 0.37 μM for rCYP2D6). It also inhibits HERG channel current.
靶点活性
CYP2D6:0.37 μM (Ki, cell free)
体外活性
Guanfu base A在小鼠或大鼠CYP2Ds上没有抑制活性。Guanfu base A对人类重组的2C8、2C19、CYP1A2、2A6、3A4或3A5均未表现出任何抑制活性，但对2B6和2E1显示轻微抑制。Guanfu base A是一种强效的CYP2D6抑制剂，在HLM (Dextromethorphan 5 μM)中的IC50约为0.46 μM，在rCYP2D6 (Bufuralol 5 μM)中的IC50为0.12 μM[1]。Guanfu base A以浓度依赖、电压依赖和时间依赖的方式抑制HERG通道电流，IC50为1.64 mM。Guanfu base A使激活曲线负向移动，加速了通道失活，但对失活曲线无影响[2]。
体内活性
经静脉给予比格犬注射Dextromethorphan（2 mg/mL）并预先用Guanfu base A处理后，显示其CYP2D代谢活动降低，其中dextrorphan的最大浓度(Cmax)为生理盐水处理组的三分之一，血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)为生理盐水处理组的一半[1]。
别名关附甲素, Guan-fu base A
化学信息
分子量429.5
分子式C24H31NO6
CAS No.1394-48-5
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 10 mM
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3283 mL11.6414 mL23.2829 mL116.4144 mL
5 mM0.4657 mL2.3283 mL4.6566 mL23.2829 mL
10 mM0.2328 mL1.1641 mL2.3283 mL11.6414 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

inhibitPotassium ChannelInhibitorGuanfu base AKcsA
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