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Pradefovir mesylate (Hepavir B) 是一种肝脏 CYP3A4 底物。在人肝微粒体中,Pradefovir 能够转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤,其Km=60 μM。
Pradefovir mesylate (Hepavir B) 是一种肝脏 CYP3A4 底物。在人肝微粒体中,Pradefovir 能够转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤,其Km=60 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,260 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,170 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,550 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,880 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,470 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,700 | 现货 |
产品描述 | Pradefovir mesylate (Hepavir B) is converted to 9-(2-phosphonylmethoxyethyl)adenine (PMEA) in human liver microsomes with Km of 60 μM. |
靶点活性 | CYP3A4:60 μM(Km,liver) |
体外活性 | Pradefovir在人体肝微粒体中转化为PMEA,其K(m)为60 microM,最大代谢率为228 pmol/min/mg蛋白,固有清除率约为359 ml/min。加入酮康唑和单克隆抗体3A4显著抑制了Pradefovir向PMEA的转化,表明CYP3A4在Pradefovir的代谢激活中起主要作用。Pradefovir在0.2、2和20 microM的浓度下,对CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1和CYP1A2均不表现为直接抑制剂或基于机制的抑制剂。 |
体内活性 | 在大鼠体内,肝脏是pradefovir代谢激活的主要场所,而小肠在pradefovir向PMEA的代谢转化中并没有显著作用。连续8天每天通过口服给药(300 mg/kg)的实验显示,pradefovir并不会在大鼠体内诱导P450酶的产生[1]。 |
别名 | 甲磺酸帕拉德福韦, Remofovir mesylate, Pradefovir mesilate, Hepavir B |
分子量 | 519.9 |
分子式 | C18H23ClN5O7PS |
CAS No. | 625095-61-6 |
Smiles | CS(O)(=O)=O.Nc1c2ncn(CCOC[P@@](OCC3)(O[C@@H]3c3cccc(Cl)c3)=O)c2ncn1 |
密度 | 1.31g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 120 mg/mL (230.81 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O
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