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Pradefovir mesylate

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产品编号 T19526Cas号 625095-61-6
别名 甲磺酸帕拉德福韦, Remofovir mesylate, Pradefovir mesilate, Hepavir B

Pradefovir mesylate (Hepavir B) 是一种肝脏 CYP3A4 底物。在人肝微粒体中,Pradefovir 能够转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤,其Km=60 μM。

Pradefovir mesylate

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纯度: 98%
产品编号 T19526 别名 甲磺酸帕拉德福韦, Remofovir mesylate, Pradefovir mesilate, Hepavir BCas号 625095-61-6

Pradefovir mesylate (Hepavir B) 是一种肝脏 CYP3A4 底物。在人肝微粒体中,Pradefovir 能够转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤,其Km=60 μM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,260现货
5 mg¥ 3,170现货
10 mg¥ 4,550现货
25 mg¥ 6,880现货
50 mg¥ 9,470现货
100 mg¥ 12,700现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
Pradefovir mesylate (Hepavir B) is converted to 9-(2-phosphonylmethoxyethyl)adenine (PMEA) in human liver microsomes with Km of 60 μM.
靶点活性
CYP3A4:60 μM(Km,liver)
体外活性
Pradefovir在人体肝微粒体中转化为PMEA,其K(m)为60 microM,最大代谢率为228 pmol/min/mg蛋白,固有清除率约为359 ml/min。加入酮康唑和单克隆抗体3A4显著抑制了Pradefovir向PMEA的转化,表明CYP3A4在Pradefovir的代谢激活中起主要作用。Pradefovir在0.2、2和20 microM的浓度下,对CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1和CYP1A2均不表现为直接抑制剂或基于机制的抑制剂。
体内活性
在大鼠体内,肝脏是pradefovir代谢激活的主要场所,而小肠在pradefovir向PMEA的代谢转化中并没有显著作用。连续8天每天通过口服给药(300 mg/kg)的实验显示,pradefovir并不会在大鼠体内诱导P450酶的产生[1]。
别名甲磺酸帕拉德福韦, Remofovir mesylate, Pradefovir mesilate, Hepavir B
化学信息
分子量519.9
分子式C18H23ClN5O7PS
CAS No.625095-61-6
SmilesCS(O)(=O)=O.Nc1c2ncn(CCOC[P@@](OCC3)(O[C@@H]3c3cccc(Cl)c3)=O)c2ncn1
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 120 mg/mL (230.81 mM)
溶液配制表
H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9234 mL9.6172 mL19.2345 mL96.1723 mL
5 mM0.3847 mL1.9234 mL3.8469 mL19.2345 mL
10 mM0.1923 mL0.9617 mL1.9234 mL9.6172 mL
20 mM0.0962 mL0.4809 mL0.9617 mL4.8086 mL
50 mM0.0385 mL0.1923 mL0.3847 mL1.9234 mL
100 mM0.0192 mL0.0962 mL0.1923 mL0.9617 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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