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Pradefovir mesylate
很棒产品编号 T19526Cas号 625095-61-6
别名 甲磺酸帕拉德福韦, Remofovir mesylate, Pradefovir mesilate, Hepavir B
Pradefovir mesylate (Hepavir B) 是一种肝脏 CYP3A4 底物。在人肝微粒体中，Pradefovir 能够转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤，其Km=60 μM。
Pradefovir mesylate
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产品编号 T19526 别名 甲磺酸帕拉德福韦, Remofovir mesylate, Pradefovir mesilate, Hepavir BCas号 625095-61-6
Pradefovir mesylate (Hepavir B) 是一种肝脏 CYP3A4 底物。在人肝微粒体中，Pradefovir 能够转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤，其Km=60 μM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,260 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 3,170 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 4,550 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 6,880 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 9,470 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 12,700 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Pradefovir mesylate (Hepavir B) is converted to 9-(2-phosphonylmethoxyethyl)adenine (PMEA) in human liver microsomes with Km of 60 μM. |
| 靶点活性 | CYP3A4:60 μM(Km,liver) |
| 体外活性 | Pradefovir在人体肝微粒体中转化为PMEA，其K(m)为60 microM，最大代谢率为228 pmol/min/mg蛋白，固有清除率约为359 ml/min。加入酮康唑和单克隆抗体3A4显著抑制了Pradefovir向PMEA的转化，表明CYP3A4在Pradefovir的代谢激活中起主要作用。Pradefovir在0.2、2和20 microM的浓度下，对CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1和CYP1A2均不表现为直接抑制剂或基于机制的抑制剂。 |
| 体内活性 | 在大鼠体内，肝脏是pradefovir代谢激活的主要场所，而小肠在pradefovir向PMEA的代谢转化中并没有显著作用。连续8天每天通过口服给药（300 mg/kg）的实验显示，pradefovir并不会在大鼠体内诱导P450酶的产生[1]。 |
| 别名 | 甲磺酸帕拉德福韦, Remofovir mesylate, Pradefovir mesilate, Hepavir B |
| 分子量 | 519.9 |
| 分子式 | C18H23ClN5O7PS |
| CAS No. | 625095-61-6 |
| Smiles | CS(O)(=O)=O.Nc1c2ncn(CCOC[P@@](OCC3)(O[C@@H]3c3cccc(Cl)c3)=O)c2ncn1 |
| 密度 | 1.31g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: 120 mg/mL (230.81 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O
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SCI 文献
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