Pradefovir mesylate

产品编号 T19526Cas号 625095-61-6

别名 Pradefovir mesilate|||Remofovir mesylate|||Hepavir B|||甲磺酸帕拉德福韦

Pradefovir mesylate (Hepavir B) 是一种肝脏 CYP3A4 底物。在人肝微粒体中，Pradefovir 能够转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤，其Km=60 μM。

产品编号 T19526别名 Pradefovir mesilate, Remofovir mesylate, Hepavir B, 甲磺酸帕拉德福韦Cas号 625095-61-6

Pradefovir mesylate (Hepavir B) 是一种肝脏 CYP3A4 底物。在人肝微粒体中，Pradefovir 能够转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤，其Km=60 μM。

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生物活性

产品描述	Pradefovir mesylate (Hepavir B) is converted to 9-(2-phosphonylmethoxyethyl)adenine (PMEA) in human liver microsomes with Km of 60 μM.
靶点活性	CYP3A4:60 μM(Km,liver)
体外活性	Pradefovir在人体肝微粒体中转化为PMEA，其K(m)为60 microM，最大代谢率为228 pmol/min/mg蛋白，固有清除率约为359 ml/min。加入酮康唑和单克隆抗体3A4显著抑制了Pradefovir向PMEA的转化，表明CYP3A4在Pradefovir的代谢激活中起主要作用。Pradefovir在0.2、2和20 microM的浓度下，对CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1和CYP1A2均不表现为直接抑制剂或基于机制的抑制剂。
体内活性	在大鼠体内，肝脏是pradefovir代谢激活的主要场所，而小肠在pradefovir向PMEA的代谢转化中并没有显著作用。连续8天每天通过口服给药（300 mg/kg）的实验显示，pradefovir并不会在大鼠体内诱导P450酶的产生[1]。
别名	Pradefovir mesilate, Remofovir mesylate, Hepavir B, 甲磺酸帕拉德福韦

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: 120 mg/mL (230.81 mM)

溶液配制表

H2O