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TAK-700

Rating icon 很棒
产品编号 T6050Cas号 426219-18-3
别名 Orteronel, (S/R)-Orteronel

TAK-700 (Orteronel) 是一种有效且高度选择性的人 17, 20-裂解酶抑制剂，IC50 为 38 nM，比其他 CYP(例如 11-羟化酶和 CYP3A4)选择性高出 1000 倍以上。

TAK-700
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纯度: 97.26%
产品编号 T6050 别名 Orteronel, (S/R)-OrteronelCas号 426219-18-3

TAK-700 (Orteronel) 是一种有效且高度选择性的人 17, 20-裂解酶抑制剂，IC50 为 38 nM，比其他 CYP(例如 11-羟化酶和 CYP3A4)选择性高出 1000 倍以上。

规格价格库存数量
1 mg¥ 348现货
2 mg¥ 491现货
5 mg¥ 828现货
10 mg¥ 1,390现货
25 mg¥ 2,820现货
50 mg¥ 3,970现货
100 mg¥ 5,790现货
200 mg¥ 7,830现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 913现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
TAK-700 (Orteronel) (Orteronel) is a potent and highly selective human 17, 20-lyase inhibitor with IC50 of 38 nM, exhibits >1000-fold selectivity over other CYPs (e.g. 11-hydroxylase and CYP3A4). Phase 3.
靶点活性
17, 20-lyase (human):38 nM
体外活性
在体外实验中，TAK-700对大鼠和人类的类固醇17,20-裂解酶展示出强大的抑制活性，其IC50分别为54 nM和38 nM。而其他CYP亚型，包括11-羟化酶和CYP3A4，TAK-700并没有显著影响。在表达人类CYP亚型的显微体中，与其他CYP亚型相比，TAK-700对17,20-裂解酶的抑制作用更显著，其IC50为19 nM。TAK-700还对猴子的17,20-裂解酶和17-羟化酶展示出抑制活性，其IC50分别为27 nM和38 nM。在猴子肾上腺细胞中，TAK-700抑制ACTH刺激下的DHEA和雄烯二酮产生，其IC50分别为110 nM和130 nM。此外，TAK-700还强烈抑制人类肾上腺皮质肿瘤H295R细胞中的DHEA产生，其IC50为37 nM。
体内活性
在獼猴中，口服TAK-700，剂量为1 mg/kg，显著降低血清睾酮和去氢表雄酮(DHEA)水平。[1] 该化合物在相同剂量下，显示出良好的药代动力学参数，包括最大浓度时间(Tmax)为1.7小时，最大浓度(Cmax)为0.147 μg/mL，半衰期(t1/2)为3.8小时，以及24小时内的化合物曝露度(AUC0-24小时)为0.727 μg·h/mL。[2]
别名Orteronel, (S/R)-Orteronel
化学信息
分子量307.35
分子式C18H17N3O2
CAS No.426219-18-3
SmilesOC1(C=2N(CC1)C=NC2)C3=CC4=C(C=C3)C=C(C(NC)=O)C=C4
密度1.35 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 57 mg/mL (185.5 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 8 mg/mL (26.02 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2536 mL16.2681 mL32.5362 mL162.6810 mL
5 mM0.6507 mL3.2536 mL6.5072 mL32.5362 mL
10 mM0.3254 mL1.6268 mL3.2536 mL16.2681 mL
20 mM0.1627 mL0.8134 mL1.6268 mL8.1340 mL
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0651 mL0.3254 mL0.6507 mL3.2536 mL
100 mM0.0325 mL0.1627 mL0.3254 mL1.6268 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

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评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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