TAK-700

产品编号 T6050Cas号 426219-18-3

别名 (S/R)-Orteronel|||Orteronel

TAK-700 (Orteronel) 是一种有效且高度选择性的人 17, 20-裂解酶抑制剂，IC50 为 38 nM，比其他 CYP(例如 11-羟化酶和 CYP3A4)选择性高出 1000 倍以上。

产品编号 T6050别名 (S/R)-Orteronel, OrteronelCas号 426219-18-3

TAK-700 (Orteronel) 是一种有效且高度选择性的人 17, 20-裂解酶抑制剂，IC50 为 38 nM，比其他 CYP(例如 11-羟化酶和 CYP3A4)选择性高出 1000 倍以上。

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生物活性

产品描述	TAK-700 (Orteronel) (Orteronel) is a potent and highly selective human 17, 20-lyase inhibitor with IC50 of 38 nM, exhibits >1000-fold selectivity over other CYPs (e.g. 11-hydroxylase and CYP3A4). Phase 3.
靶点活性	17, 20-lyase (human):38 nM
体外活性	在体外实验中，TAK-700对大鼠和人类的类固醇17,20-裂解酶展示出强大的抑制活性，其IC50分别为54 nM和38 nM。而其他CYP亚型，包括11-羟化酶和CYP3A4，TAK-700并没有显著影响。在表达人类CYP亚型的显微体中，与其他CYP亚型相比，TAK-700对17,20-裂解酶的抑制作用更显著，其IC50为19 nM。TAK-700还对猴子的17,20-裂解酶和17-羟化酶展示出抑制活性，其IC50分别为27 nM和38 nM。在猴子肾上腺细胞中，TAK-700抑制ACTH刺激下的DHEA和雄烯二酮产生，其IC50分别为110 nM和130 nM。此外，TAK-700还强烈抑制人类肾上腺皮质肿瘤H295R细胞中的DHEA产生，其IC50为37 nM。
体内活性	在獼猴中，口服TAK-700，剂量为1 mg/kg，显著降低血清睾酮和去氢表雄酮(DHEA)水平。[1] 该化合物在相同剂量下，显示出良好的药代动力学参数，包括最大浓度时间(Tmax)为1.7小时，最大浓度(Cmax)为0.147 μg/mL，半衰期(t1/2)为3.8小时，以及24小时内的化合物曝露度(AUC0-24小时)为0.727 μg·h/mL。[2]
别名	(S/R)-Orteronel, Orteronel

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 57 mg/mL (185.5 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 8 mg/mL (26.02 mM)

溶液配制表

Ethanol/DMSO