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ERα degrader-2
ERα degrader-2 是一种具有选择性和有效性的雌激素受体 (SERD)降解剂，具有抗癌活性，抑制 ERα，对雌激素受体降解的 EC50 值为 0.3 nM。ERα degrader-2 可用于预防和治疗 HER 阳性乳腺癌。
产品编号 T39727Cas号 2235396-63-9
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ERα degrader-2
产品编号 T39727别名 ERα降解剂2Cas号 2235396-63-9
ERα degrader-2 是一种具有选择性和有效性的雌激素受体 (SERD)降解剂，具有抗癌活性，抑制 ERα，对雌激素受体降解的 EC50 值为 0.3 nM。ERα degrader-2 可用于预防和治疗 HER 阳性乳腺癌。
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Lidocaine hydrochlorideLidocaine HCL, Lignocaine hydrochloride, 盐酸利多卡因, Xyloneural, Lidothesin
客户已引用
T114473-78-9
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T53641948-33-0
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生物活性
化学信息
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| 产品描述 | ERα degrader-2 is a selective and potent estrogen receptor (SERD) degrader with anticancer activity, inhibits ERα, and has an EC50 value for estrogen receptor degradation of 0.3 nM.ERα degrader-2 can be used for the prevention and treatment of HER-positive breast cancer. |
| 靶点活性 | ERα:4.6 nM |
| 体外活性 | 在 MCF-7 细胞中，ERα degrader-2(0.01-40 nM)降低了 ERα 的表达，但即使在较高的生化浓度下也没有完全降解 ERα。 |
| 体内活性 | ERα degrader-2(口服给药；2-6 mg/kg；每日一次；21天)在小鼠体内表现出明显的肿瘤生长抑制[1]。ERα degrader-2(口服灌胃；2 mg/kg；单剂量)具有比AZD9496更好的药代动力学性质，血浆暴露(AUC)为16073.7 h*ng/mL，半衰期为12.1小时，口服可用率为80.5%[1]。 |
| 别名 | ERα降解剂2 |
| 分子量 | 492.53 |
| 分子式 | C29H27F3N2O2 |
| CAS No. | 2235396-63-9 |
| 存储 | keep away from direct sunlight,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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