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ERα degrader-2 是一种具有选择性和有效性的雌激素受体 (SERD)降解剂,具有抗癌活性,抑制 ERα,对雌激素受体降解的 EC50 值为 0.3 nM。ERα degrader-2 可用于预防和治疗 HER 阳性乳腺癌。
ERα degrader-2 是一种具有选择性和有效性的雌激素受体 (SERD)降解剂,具有抗癌活性,抑制 ERα,对雌激素受体降解的 EC50 值为 0.3 nM。ERα degrader-2 可用于预防和治疗 HER 阳性乳腺癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,670 | 现货 |
产品描述 | ERα degrader-2 is a selective and potent estrogen receptor (SERD) degrader with anticancer activity, inhibits ERα, and has an EC50 value for estrogen receptor degradation of 0.3 nM.ERα degrader-2 can be used for the prevention and treatment of HER-positive breast cancer. |
靶点活性 | ERα:4.6 nM |
体外活性 | 在 MCF-7 细胞中,ERα degrader-2(0.01-40 nM)降低了 ERα 的表达,但即使在较高的生化浓度下也没有完全降解 ERα。 |
体内活性 | ERα degrader-2(口服给药;2-6 mg/kg;每日一次;21天)在小鼠体内表现出明显的肿瘤生长抑制[1]。ERα degrader-2(口服灌胃;2 mg/kg;单剂量)具有比AZD9496更好的药代动力学性质,血浆暴露(AUC)为16073.7 h*ng/mL,半衰期为12.1小时,口服可用率为80.5%[1]。 |
别名 | ERα降解剂2 |
分子量 | 492.53 |
分子式 | C29H27F3N2O2 |
CAS No. | 2235396-63-9 |
Smiles | [H][C@@]1(N(CC(C)(C)F)[C@H](C)Cc2c1[nH]c1ccccc21)c1c(F)cc(cc1F)-c1ccc(cc1)C(O)=O |
密度 | 1.275 g/cm3 (Predicted) |
存储 | keep away from direct sunlight,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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