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ERα degrader-2

Rating icon 很棒
产品编号 T39727Cas号 2235396-63-9
别名 ERα降解剂2

ERα degrader-2 是一种具有选择性和有效性的雌激素受体 (SERD)降解剂,具有抗癌活性,抑制 ERα,对雌激素受体降解的 EC50 值为 0.3 nM。ERα degrader-2 可用于预防和治疗 HER 阳性乳腺癌。

ERα degrader-2

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纯度: 99.71%
产品编号 T39727 别名 ERα降解剂2Cas号 2235396-63-9

ERα degrader-2 是一种具有选择性和有效性的雌激素受体 (SERD)降解剂,具有抗癌活性,抑制 ERα,对雌激素受体降解的 EC50 值为 0.3 nM。ERα degrader-2 可用于预防和治疗 HER 阳性乳腺癌。

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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
ERα degrader-2 is a selective and potent estrogen receptor (SERD) degrader with anticancer activity, inhibits ERα, and has an EC50 value for estrogen receptor degradation of 0.3 nM.ERα degrader-2 can be used for the prevention and treatment of HER-positive breast cancer.
靶点活性
ERα:4.6 nM
体外活性
在 MCF-7 细胞中,ERα degrader-2(0.01-40 nM)降低了 ERα 的表达,但即使在较高的生化浓度下也没有完全降解 ERα。
体内活性
ERα degrader-2(口服给药;2-6 mg/kg;每日一次;21天)在小鼠体内表现出明显的肿瘤生长抑制[1]。ERα degrader-2(口服灌胃;2 mg/kg;单剂量)具有比AZD9496更好的药代动力学性质,血浆暴露(AUC)为16073.7 h*ng/mL,半衰期为12.1小时,口服可用率为80.5%[1]。
别名ERα降解剂2
化学信息
分子量492.53
分子式C29H27F3N2O2
CAS No.2235396-63-9
Smiles[H][C@@]1(N(CC(C)(C)F)[C@H](C)Cc2c1[nH]c1ccccc21)c1c(F)cc(cc1F)-c1ccc(cc1)C(O)=O
密度1.275 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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