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MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂,特别对 KYSE 30、HCT 116 和 HGC 27 具有强效抑制作用,其 IC50 分别为 0.57 μM、3.27 μM 和 2.28 μM。通过 p53 依赖机制,MAPK-IN-3 阻滞细胞周期,并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡。该化合物下调细胞周期相关蛋白(如 Cyclin D1 和 Cyclin B1)的表达,上调促凋亡蛋白(如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9)的表达,减少抗凋亡蛋白(如 Bcl-2)的表达,增加 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平,并上调与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员(如 p-ERK、p-p38 和 p-JNK)的表达。
MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂,特别对 KYSE 30、HCT 116 和 HGC 27 具有强效抑制作用,其 IC50 分别为 0.57 μM、3.27 μM 和 2.28 μM。通过 p53 依赖机制,MAPK-IN-3 阻滞细胞周期,并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡。该化合物下调细胞周期相关蛋白(如 Cyclin D1 和 Cyclin B1)的表达,上调促凋亡蛋白(如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9)的表达,减少抗凋亡蛋白(如 Bcl-2)的表达,增加 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平,并上调与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员(如 p-ERK、p-p38 和 p-JNK)的表达。
产品描述 | MAPK-IN-3 (Compound 4a) is an antiproliferative agent demonstrating significant inhibitory effects on KYSE 30, HCT 116, and HGC 27 cell lines, with IC50 values of 0.57 μM, 3.27 μM, and 2.28 μM, respectively. This compound arrests the cell cycle via a p53-dependent mechanism and induces apoptosis through a p53-independent pathway. It reduces the expression of cell cycle-related proteins, such as Cyclin D1 and Cyclin B1, while increasing pro-apoptotic proteins like cleaved PARP, cleaved caspase-7, and cleaved caspase-9. MAPK-IN-3 also decreases anti-apoptotic proteins such as Bcl-2, elevates ROS levels in KYSE 30 cells, and enhances the expression of ROS-related MAPK pathway members, including p-ERK, p-p38, and p-JNK. |
分子量 | 556.56 |
分子式 | C28H32N2O10 |
CAS No. | 2848599-79-9 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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