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EM127 是一种具有高选择性和有效性的 SMYD3 共价抑制剂,KD 值为 13 μM。EM127 对 ERK1/2 磷酸化有抑制作用,抑制 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够在长时间内缓慢减少甲基转移酶的活性。EM127 具有潜在的抗癌活性,可用于研究 SMYD3 阳性肿瘤。
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EM127 是一种具有高选择性和有效性的 SMYD3 共价抑制剂,KD 值为 13 μM。EM127 对 ERK1/2 磷酸化有抑制作用,抑制 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够在长时间内缓慢减少甲基转移酶的活性。EM127 具有潜在的抗癌活性,可用于研究 SMYD3 阳性肿瘤。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 449 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,320 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,280 | 现货 | |
200 mg | ¥ 9,790 | 现货 |
产品描述 | EM127 is a highly selective and potent covalent inhibitor of SMYD3 with a KD value of 13 μM.EM127 inhibits ERK1/2 phosphorylation and inhibits transcriptional regulation of SMYD3 target genes.EM127 slowly reduces methyltransferase activity over a long period of time.EM127 has potential anticancer activity and can be used to study SMYD3 positive tumors. EM127 has potential anticancer activity and can be used to study SMYD3 positive tumors. |
体外活性 | 在MDA-MB-231和HCT116细胞中,当使用5μM的EM127处理24、48和72小时时,展现出良好的抗增殖活性[1]。同样的浓度和时间点下,EM127还能降低SMYD3目标基因的表达,但当SMYD3在MDA-MB-231细胞中被敲除或低表达时,这种效应不再观察到[1]。此外,在这两种细胞中,以1、3.5和5μM的浓度,分别作用48和72小时的EM127,能以剂量和时间依赖的方式降低ERK1/2的磷酸化水平[1]。 |
分子量 | 311.76 |
分子式 | C14H18ClN3O3 |
CAS No. | 1886879-71-5 |
Smiles | ClCC(=O)N1CCC(CC1)NC(=O)c1cc(on1)C1CC1 |
存储 | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 20 mg/mL (64.15 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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