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Tizaterkib (AZD-0364) 是一种选择性ERK2抑制剂,IC50为 0.6 nM。
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Tizaterkib (AZD-0364) 是一种选择性ERK2抑制剂,IC50为 0.6 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 783 | 现货 | |
2 mg | ¥ 1,150 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,480 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,580 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,780 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,520 | 现货 |
产品描述 | Tizaterkib (AZD-0364) is a potent and selective ERK2 inhibitor. |
靶点活性 | ERK2:0.6 nM |
体外活性 | AZD-0364在ERK2质谱分析和A375磷酸化-p90RSK测试中的测试结果显示,其抑制浓度IC50分别为0.6 nM和5.7 nM。作为单一化合物治疗,AZD-0364能够抑制一系列含有KRAS突变的癌细胞系(包括A549、H2122、H2009和Calu6细胞系)的生长。 |
体内活性 | 在A549异种移植模型中,Selumetinib的给药频率为每天两次(BiD),两次给药间隔8小时;AZD-0364 ethanesulfonic acid 的给药频率为每天一次(QD),在第一次给予Selumetinib后4小时给药。两种化合物均连续给药3周。车载组同时给予两种溶剂。Selumetinib和AZD-0364 ethanesulfonic acid 均能相对于仅溶剂对照组减缓肿瘤生长。Selumetinib与AZD-0364 ethanesulfonic acid的联合使用进一步减少了肿瘤生长。 |
别名 | AZD-0364 |
分子量 | 494.5 |
分子式 | C24H24F2N8O2 |
CAS No. | 2097416-76-5 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (202.22 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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