7-Methylguanine (0-200 μM) 以剂量依赖性方式对 PARP1 酶的活性产生抑制作用 [1]。
7-Methylguanine 属于竞争性 PARP-1 抑制剂，其抑制常数（Ki 值）为 61 μM [2]。
7-Methylguanine (0-450 μM) 通过抑制 PARP-1 的催化活性，进而阻止 PARP-1-DNA 复合物的解离 [2]。
7-Methylguanine (0.02-0.2 mg/mL) 处理永生化人肾上皮细胞（NKE-hTERT）24 小时后，未对该细胞造成 DNA 损伤 [3]。

在 CBA、BALB/c 和 C57BL/6 小鼠中，7-Methylguanine（50 mg/kg，口服给药，每周 3 次，持续 4 周）未引起不良反应或形态学改变，同时可抑制患有子宫肉瘤 US-322 的 CBA 小鼠的肿瘤生长[3]。
在移植了 Akatol 肿瘤的 BALB/c 小鼠中，7-Methylguanine (50 mg/kg，灌胃，每周 3 次) 能有效穿透肿瘤组织，并抑制结肠腺癌生长[5]。