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DR2313 是一种选择性,竞争性的和可透过血脑屏障的PARP 抑制剂,对PARP-1和PARP-2的IC50值分别为 0.20 和 0.24 μM。它在体内外均有对缺血性损伤的神经保护作用。
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DR2313 是一种选择性,竞争性的和可透过血脑屏障的PARP 抑制剂,对PARP-1和PARP-2的IC50值分别为 0.20 和 0.24 μM。它在体内外均有对缺血性损伤的神经保护作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 112 | 现货 | |
2 mg | ¥ 155 | 现货 | |
5 mg | ¥ 248 | 现货 | |
10 mg | ¥ 397 | 现货 | |
25 mg | ¥ 792 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,190 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,720 | 现货 | |
200 mg | ¥ 2,490 | 现货 |
产品描述 | DR2313 is a competitive inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase (IC50: 0.20 and 0.24 μM for PARP-1 and PARP-2 respectively). It also has neuroprotective. |
靶点活性 | PARP2:0.24 μM, PARP1:0.20 μM |
体外活性 | DR 2313 在体内外大脑缺血模型中减少神经细胞死亡。 |
体内活性 | 在大鼠的持久性及短暂性局部脑缺血模型中,DR2313 (10 mg/kg 静脉注射初剂和10 mg/kg/h 静脉注射维持6小时)的预处理显著减少了皮层梗死体积。为确定DR2313神经保护的治疗时间窗口,研究了在短暂性局部脑缺血模型中治疗后效果,并与自由基清除剂MCI-186(3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉酮-5-酮)进行了比较。MCI-186的预处理(3 mg/kg 静脉注射初剂和3 mg/kg/h 静脉注射维持6小时)显著减少了梗死体积,而治疗后则未显示任何效果。相反,即使在缺血后延迟2小时进行的DR2313治疗(相同方案),仍能阻止梗死的进展。这些结果表明,即便在缺血后开始治疗,DR2313通过其强效的PARP抑制作用,也能发挥神经保护效果。因此,像DR2313这样的PARP抑制剂在急性脑卒中的治疗中,可能比自由基清除剂更有用[1]。 |
别名 | DR 2313 |
分子量 | 182.24 |
分子式 | C8H10N2OS |
CAS No. | 284028-90-6 |
Smiles | Cc1nc(=O)c2CSCCc2[nH]1 |
密度 | 1.463g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 18.33 mg/mL (100.6 mM), Sonication is recommended. H2O: 9.1 mg/mL | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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