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XAV-939

Rating icon 很棒
产品编号 T1878Cas号 284028-89-3
别名 XAV939, NVP-XAV939

XAV-939 (NVP-XAV939) 是一种 Tankyrase (TNKS) 抑制剂,抑制 TNKS1 和 TNKS2 (IC50=11/4 nM)。XAV-939 可以选择性抑制 Wnt/β-catenin 介导的转录。

XAV-939
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XAV-939

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纯度: 99.04%
产品编号 T1878 别名 XAV939, NVP-XAV939Cas号 284028-89-3

XAV-939 (NVP-XAV939) 是一种 Tankyrase (TNKS) 抑制剂,抑制 TNKS1 和 TNKS2 (IC50=11/4 nM)。XAV-939 可以选择性抑制 Wnt/β-catenin 介导的转录。

规格价格库存数量
5 mg¥ 348现货
10 mg¥ 467现货
25 mg¥ 868现货
50 mg¥ 1,567现货
100 mg¥ 2,353现货
200 mg¥ 2,970现货
500 mg¥ 4,910现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 364现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
XAV-939 (NVP-XAV939) is a Tankyrase (TNKS) inhibitor that inhibits TNKS1 and TNKS2 (IC50=11/4 nM). XAV-939 selectively inhibits Wnt/β-catenin-mediated transcription.
靶点活性
TNKS1:11 nM (cell free), TNKS2:4 nM (cell free)
体外活性
方法:人结直肠癌细胞 SW480 用 XAV-939 (1 µM) 处理 16 h,使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。
结果:XAV-939 降低 SW480 细胞中 β-catenin 的丰度并增加 axin 和 p-β-catenin 的丰度。[1]
方法:正常人表皮角质形成细胞 NHEK 用 XAV-939 (10-50 µM) 和 rhIL-6 (50 ng/mL) 处理 24 h,使用 APC BrdU flow kit 检测靶细胞数。
结果:XAV-939 基本上抑制了 NHEK 的过度增殖。[2]
体内活性
方法:为研究 Wnt 信号的体内功能,将 XAV-939 (1 mg/mL,100 μL,10% DMSO/90% 0.9% NaCl) 腹腔注射给 IMQ 诱导的银屑病小鼠模型,每天一次,持续七天。
结果:XAV-939 的给药导致小鼠 IMQ 诱导的表皮增生和真皮炎症浸润显著减少。XAV-939 给药显著减少了 IMQ 诱导的炎症皮肤病变中 F4/80+ 巨噬细胞和 CD3+T 细胞的浸润。Wnt 信号传导对 IMQ 介导的表皮增生至关重要。[2]
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 paclitaxel (10 mg/kg) 和 XAV-939 (10 mg/kg) 腹腔注射给携带人乳腺癌肿瘤 MDA-MB-231 的 BALB/c nude 鼠,每周两次,持续四周。
结果:与对照和每种单一治疗相比,paclitaxel 和 XAV-939 的联合治疗可以有效抑制乳腺肿瘤的生长。[3]
细胞实验
XAV939, the recently identified small molecule shown to specifically inhibit PARP activity of tankyrase 1 (and tankyrase 2 at higher concentrations), was used here at much lower concentrations than 3-AB. The tankyrase specific inhibitor XAV939 was solubilized in DMSO at 55°C to a stock concentration of 10mM, which was diluted to a working concentration of 100μM; final concentrations of 0.5μM or 1μM were well within the concentration parameters suggested for cell culture experiments to inhibit tankyrase specifically. Cultures were maintained under these conditions for the duration of the designated time course. Controls were exposed to DMSO alone. Following treatment, cells were lysed and prepared for western blot analysis. Tankyrase 1 and DNA-PKcs protein levels were normalized to the β-actin loading controls and quantified [1].
动物实验
XAV-939, a selective inhibitor of tankyrase (TNKS)-1 and TNKS-2, was injected i.p., at a dose of 1 mg/ml, once a day for seven consecutive days of IMQ treatment (injection volume 100 μl). Control mice were injected with 100 μl 10% DMSO/90% 0.9% NaCl, the solvent for XAV-939 [3].
别名XAV939, NVP-XAV939
化学信息
分子量312.31
分子式C14H11F3N2OS
CAS No.284028-89-3
SmilesFC(F)(F)C1=CC=C(C=C1)C1=NC(=O)C2=C(CCSC2)N1
密度1.5 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1.25 mg/mL (4 mM), In vivo: Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
DMSO: 12.5 mg/mL (40.02 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.6404 mL3.2019 mL6.4039 mL32.0195 mL
10 mM0.3202 mL1.6010 mL3.2019 mL16.0097 mL
20 mM0.1601 mL0.8005 mL1.6010 mL8.0049 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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