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GSK2837808A

Rating icon 很棒
产品编号 T15435Cas号 1445879-21-9

GSK2837808A 是一种选择性的乳酸脱氢酶A 抑制剂,对 hLDHA (IC50:2.6 nM) 和 hLDHB (IC50:43 nM)。

GSK2837808A
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GSK2837808A

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纯度: 99.78%
产品编号 T15435Cas号 1445879-21-9

GSK2837808A 是一种选择性的乳酸脱氢酶A 抑制剂,对 hLDHA (IC50:2.6 nM) 和 hLDHB (IC50:43 nM)。

规格价格库存数量
1 mg¥ 455现货
5 mg¥ 1,450现货
10 mg¥ 2,360现货
25 mg¥ 3,680现货
50 mg¥ 5,290现货
100 mg¥ 7,480现货
500 mg¥ 14,900现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,690现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK2837808A is a potent and selective inhibitor of lactate dehydrogenase A (LDHA) (IC50s: 1.9 and 14 nM for LDHA and LDHB, respectively).
靶点活性
LDHB:1.9 nM, LDHA:1.9 nM
体外活性
GSK2837808A在低氧环境下抑制乳酸生产,但其所需浓度高于常氧环境(EC50=10 μM)。同时,它还能降低ECAR(EC50=10 μM)。GSK2837808A通过抑制LDH,在Snu398细胞中改变多种代谢途径。GSK2837808A在包括肝细胞癌和乳腺癌在内的多种癌细胞系中迅速且显著地抑制乳酸的产生速率。GSK2837808A的药效与LDHA、LDHB或总LDH表达水平无关。在30种不同LDHA和LDHB表达水平的癌细胞中,GSK2837808A的效力范围从400 nM到无效果(EC50为30 μM)。
体内活性
GSK2837808A(口服;大鼠50 mg/kg,小鼠100 mg/kg)治疗导致血液中化合物水平达到或低于2.5 ng/mL的检测限。静脉注射GSK2837808A(0.25 mg/kg)后,大鼠的清除率为69 mL/分钟/kg,超过了动物的肝脏血流量。
化学信息
分子量649.62
分子式C31H25F2N5O7S
CAS No.1445879-21-9
SmilesCOc1ncc(-c2ccc3c(Nc4cc(Oc5cc(F)cc(F)c5)cc(c4)C(O)=O)c(cnc3c2)S(=O)(=O)NC2CC2)c(OC)n1
密度1.57 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 95 mg/mL (146.24 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5394 mL7.6968 mL15.3936 mL76.9681 mL
5 mM0.3079 mL1.5394 mL3.0787 mL15.3936 mL
10 mM0.1539 mL0.7697 mL1.5394 mL7.6968 mL
20 mM0.0770 mL0.3848 mL0.7697 mL3.8484 mL
50 mM0.0308 mL0.1539 mL0.3079 mL1.5394 mL
100 mM0.0154 mL0.0770 mL0.1539 mL0.7697 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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