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DSM502

Name: DSM502
Brand: TargetMol
SKU: T40087
Price: 1480 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T40087Cas号 2426616-55-7

DSM502 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，具有抗疟活性，抑制 Plasmodium DHODH，可作为抗疟化合物的先导物。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

DSM502

很棒

纯度: 99.52%

产品编号 T40087Cas号 2426616-55-7

DSM502 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，具有抗疟活性，抑制 Plasmodium DHODH，可作为抗疟化合物的先导物。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 1,480	现货
5 mg	¥ 3,290	现货
10 mg	¥ 4,730	现货
25 mg	¥ 7,260	现货
50 mg	¥ 9,790	现货
100 mg	¥ 13,200	现货
200 mg	¥ 17,800	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 3,650	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	DSM502 DSM502 is a dihydroorotic acid dehydrogenase (DHODH) inhibitor with antimalarial activity that inhibits Plasmodium DHODH and can be used as a lead for antimalarial compounds.
靶点活性	DHODH (P. vivax):16 nM (IC50), DHODH (P. falciparum):20 nM (IC50)
体外活性	DSM502 对恶性疟原虫 DHODH（Pf DHODH，IC 50 =20 nM）、间日疟原虫 DHODH（Pv DHODH，IC 50 =14 nM）和 Pf 3D7 细胞（EC 50 =14 nM）有抑制活性，但对人类酶没有抑制作用 [1] 。
体内活性	DSM502（10 和 50 mg/kg；口服，每天一次，连续 4 天）在验证性 SCID 研究中可使寄生虫清除率为 97%，而 GSK 研究中清除率为 85% ； DSM502（18.3 和 50 mg/kg；单次口服）在小鼠中表现出高口服生物利用度 (>100%, >100%)、表观 t 1/2 (2.6, 3.6 h) 和 C max (8.4, 42.3 μM) ；DSM502（2.8 mg/kg；单次静脉注射）在小鼠中表现出表观 t 1/2 (2.8 h)、血浆清除率 (26.1 mL/min/kg) 和 V ss (1.2 L/kg) 。[1]

化学信息

分子量	323.31
分子式	C₁₆H₁₆F₃N₃O
CAS No.	2426616-55-7
Smiles	Cc1c(Cc2ccc(nc2)C(F)(F)F)c[nH]c1C(=O)NC1CC1
密度	1.35 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 150 mg/mL (463.95 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.0930 mL	15.4650 mL	30.9301 mL	154.6503 mL
5 mM	0.6186 mL	3.0930 mL	6.1860 mL	30.9301 mL
10 mM	0.3093 mL	1.5465 mL	3.0930 mL	15.4650 mL
20 mM	0.1547 mL	0.7733 mL	1.5465 mL	7.7325 mL
50 mM	0.0619 mL	0.3093 mL	0.6186 mL	3.0930 mL
100 mM	0.0309 mL	0.1547 mL	0.3093 mL	1.5465 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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P. falciparumDSM-502DSM502DSM 502DHODH

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