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AZD 4017

Rating icon 很棒
产品编号 T14388Cas号 1024033-43-9

AZD 4017 是高效的、选择性的11β-HSD1抑制剂,IC50为 7 nM。

AZD 4017
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AZD 4017

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纯度: 99.39%
产品编号 T14388Cas号 1024033-43-9

AZD 4017 是高效的、选择性的11β-HSD1抑制剂,IC50为 7 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 689
现货
5 mg
¥ 1,620
现货
10 mg
¥ 2,860
现货
25 mg
¥ 4,760
现货
50 mg
¥ 6,780
现货
100 mg
¥ 9,180
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,710
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产品介绍

生物活性
产品描述
AZD 4017 is an inhibitor of 11β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1(11β-HSD1) (IC50: 7 nM).
靶点活性
11β-HSD1:7 nM
体外活性
AZD 4017是一种强有效抑制剂(IC50=0.002 μM),与酶的活性密切相关。AZD 4017不会因其酸性而被脂肪组织所限制[1]。AZD 4017对相关酶11-βHSD2、17β-HSD1、17β-HSD3展现出极佳的选择性(所有IC50>30 μM),且在糖皮质激素和矿物皮质激素受体上没有可测量的活性。AZD 4017对除猕猴外的人11β-HSD1具有高效力,在跨物种活性上显著降低。此外,考虑到脂肪组织是关键靶器官,因此在非糖尿病志愿者隔离的人脂肪细胞中测量了11β-HSD1活性的抑制。
体内活性
考虑到AZD 4017对小鼠酶的活性较低,因此仅进行了有限的临床前药效学测定。剂量的进一步增加导致在1500 mg/kg时达到约70%的最大抑制效果。这展示了在此模型中AZD 4017对11β-HSD1抑制作用的剂量依赖性[1]。
化学信息
分子量419.58
分子式C22H33N3O3S
CAS No.1024033-43-9
SmilesCCCSc1nc(ccc1C(=O)NC1CCCCC1)N1CCC[C@@H](CC(O)=O)C1
密度1.22 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (297.92 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3833 mL11.9167 mL23.8334 mL119.1668 mL
5 mM0.4767 mL2.3833 mL4.7667 mL23.8334 mL
10 mM0.2383 mL1.1917 mL2.3833 mL11.9167 mL
20 mM0.1192 mL0.5958 mL1.1917 mL5.9583 mL
50 mM0.0477 mL0.2383 mL0.4767 mL2.3833 mL
100 mM0.0238 mL0.1192 mL0.2383 mL1.1917 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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