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VER-246608

Name: VER-246608
Brand: TargetMol
SKU: T17224
Price: 493 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T17224Cas号 1684386-71-7

VER-246608 是ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂，对PDK-1，PDK-3，PDK-2，和PDK-4的IC50分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

VER-246608

很棒

纯度: 98.50%

产品编号 T17224Cas号 1684386-71-7

VER-246608 是ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂，对PDK-1，PDK-3，PDK-2，和PDK-4的IC50分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 493	现货
2 mg	¥ 716	现货
5 mg	¥ 1,150	现货
10 mg	¥ 1,820	现货
25 mg	¥ 3,490	现货
50 mg	¥ 4,970	现货
100 mg	¥ 7,230	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,410	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	VER-246608 is an effective and ATP-competitive inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase (IC50s: 35 nM, 40 nM, 84 nM, and 91 nM for PDK-1, PDK-3, PDK-2, and PDK-4, respectively).VER-246608 disrupts Warburg metabolism and induces context-dependent cytostasis in cancer cells. Consistent with a PDK mediated MOA, VER-246608 increased pyruvate dehydrogenase complex (PDC) activity, oxygen consumption and attenuated glycolytic activity. VER-246608 was found to potentiate the activity of doxorubicin.
靶点活性	PDK2:84 nM, PDK3:40 nM, PDK1:35 nM, PDK4:91 nM
体外活性	VER-246608 是一种新型且选择性的ATP竞争性PDK全异构体抑制剂。与PDK介导的MOA一致，VER-246608增加了丙酮酸脱氢酶复合体(PDC)活性、氧气消耗，并降低了糖酵解活性。然而，这些效应仅在D-葡萄糖耗尽条件下观察到，并且需要几乎完全消除PDC E1α亚单位的磷酸化。在标准培养基中，VER-246608对癌细胞的抗增殖作用较弱。

化学信息

分子量	552.96
分子式	C₂₈H₂₃ClF₂N₄O₄
CAS No.	1684386-71-7
Smiles	Cc1cnc(Cl)nc1-c1ccc(cc1)N(Cc1ccc(CNC(=O)C(F)F)cc1)C(=O)c1ccc(O)cc1O
密度	1.414 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (90.42 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.8084 mL	9.0422 mL	18.0845 mL	90.4225 mL
5 mM	0.3617 mL	1.8084 mL	3.6169 mL	18.0845 mL
10 mM	0.1808 mL	0.9042 mL	1.8084 mL	9.0422 mL
20 mM	0.0904 mL	0.4521 mL	0.9042 mL	4.5211 mL
50 mM	0.0362 mL	0.1808 mL	0.3617 mL	1.8084 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

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InhibitorPDHKVER-246608VER246608Pyruvate dehydrogenase kinaseinhibitPDH kinaseVER 246608

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