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Vernakalant Hydrochloride
产品编号 T17227Cas号 748810-28-8
别名 RSD1235 hydrochloride, 盐酸维那卡兰
Vernakalant Hydrochloride (RSD1235 hydrochloride) 是一种混合电压和频率依赖性的 Na+ 和 K+ 通道阻断剂。Vernakalant 抑制 Kv1.5 channelwt，Kv1.5 channelI508F，Kv1.5 channelT479A，IC50 分别为 13.35±0.93 μM。
Vernakalant Hydrochloride
产品编号 T17227 别名 RSD1235 hydrochloride, 盐酸维那卡兰Cas号 748810-28-8
Vernakalant Hydrochloride (RSD1235 hydrochloride) 是一种混合电压和频率依赖性的 Na+ 和 K+ 通道阻断剂。Vernakalant 抑制 Kv1.5 channelwt，Kv1.5 channelI508F，Kv1.5 channelT479A，IC50 分别为 13.35±0.93 μM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 535 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 778 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,390 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,850 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 8,120 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,630 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Vernakalant Hydrochloride (RSD1235 hydrochloride) is a mixed voltage- and frequency-dependent Na+ and atria-preferred K+ channel blocker. |
| 靶点活性 | I508F:0.61±0.03 μM, Kv1.5 channel (T479A):1.63±0.09 μM, Kv1.5 channel (WT):13.35±0.93 μM |
| 体外活性 | Vernakalant Hydrochloride对Kv1.5的阻断作用在通道激活后介导，这是因为Vernakalant在去极化时能迅速引起通道电流的阻断，但几乎没有证据显示其存在静息或“弥散性”通道阻断。特别的，I502A突变位点上Vernakalant的效力显著降低，其IC50值为329±19 μM (n=4-10)，相较于对照组IC50的13.4±0.9 μM (n=5-23)，效力降低了25倍。V505A、I508A、T480A和C500A对Kv1.5的效力降低幅度较小，介于3到4倍之间。野生型及突变型Kv1.5通道的Vernakalant阻断IC50值分别为13.35±0.93 μM、0.61±0.03 μM和1.63±0.09 μM，分别对应Kv1.5通道、Kv1.5通道I508F、Kv1.5通道T479A [1]。 |
| 别名 | RSD1235 hydrochloride, 盐酸维那卡兰 |
| 分子量 | 385.93 |
| 分子式 | C20H32ClNO4 |
| CAS No. | 748810-28-8 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (116.6 mM), Sonication is recommended. H2O: 45 mg/mL (116.6 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/H2O
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