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6-Benzoylheteratisine

Name: 6-Benzoylheteratisine
Brand: TargetMol
SKU: TN6713
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品编号 TN6713Cas号 99759-48-5

别名 苯甲酰新异乌头碱, Heteratisan-14-one, 6-(benzoyloxy)-20-ethyl-8-hydroxy-1-methoxy-4-meth

6-Benzoylheteratisine (Heteratisan-14-one, 6-(benzoyloxy)-20-ethyl-8-hydroxy-1-methoxy-4-meth) 是乌头碱的拮抗剂，乌头碱是天然 Na+通道激活剂。

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纯度: 99.87%

产品编号 TN6713 别名 苯甲酰新异乌头碱, Heteratisan-14-one, 6-(benzoyloxy)-20-ethyl-8-hydroxy-1-methoxy-4-methCas号 99759-48-5

6-Benzoylheteratisine (Heteratisan-14-one, 6-(benzoyloxy)-20-ethyl-8-hydroxy-1-methoxy-4-meth) 是乌头碱的拮抗剂，乌头碱是天然 Na+通道激活剂。

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生物活性

产品描述	6-Benzoylheteratisine (Heteratisan-14-one, 6-(benzoyloxy)-20-ethyl-8-hydroxy-1-methoxy-4-meth) is a Aconitum alkaloid. It can inhibits voltage-gated Na+ channels in rat brain synaptosomes
体外活性	6-Benzoylheteratisine对乌头碱诱导的[Na+]i、[Ca2+]i增加及谷氨酸释放具有浓度依赖性抑制效应。IC50值分别为4.1微摩尔(Na+)、4.8微摩尔(Ca2+)和4.8微摩尔(谷氨酸释放)。使用100微摩尔6-Benzoylheteratisine在5微摩尔藜芦碱刺激后也能减少诱导的[Na+]i和[Ca2+]i，其半衰期分别为72.1秒和44.7秒。此外，100微摩尔6-Benzoylheteratisine降低了由歐巴亭诱导的Na+流入，其效果与Na+通道抑制剂河豚毒素相当，这表明6-Benzoylheteratisine通过抑制非激活状态的Na+通道。同样，100微摩尔6-Benzoylheteratisine对30毫摩尔氯化钾诱导的谷氨酸释放和[Ca2+]i增加无影响，表明电压门控性Ca2+通道未受6-Benzoylheteratisine影响。数据表明，6-Benzoylheteratisine对电压门控Na+通道具有抑制效应，而Na+和Ca2+的稳态机制及谷氨酸释放途径似乎不受该药物影响。
别名	苯甲酰新异乌头碱, Heteratisan-14-one, 6-(benzoyloxy)-20-ethyl-8-hydroxy-1-methoxy-4-meth

化学信息

分子量	495.61
分子式	C₂₉H₃₇NO₆
CAS No.	99759-48-5
Smiles	[H][C@]12[C@@H](OC(=O)c3ccccc3)[C@@]3([H])[C@]4([C@H](CC[C@@]3(C)CN(CC)[C@]14[H])OC)[C@]1([H])C[C@@H]3CC[C@@]2(O)[C@@]1([H])C(=O)O3
密度	1.32g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 25 mg/mL (50.44 mM)

溶液配制表

DMSO