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PF-06869206
很棒产品编号 TQ0011Cas号 2227425-05-8
PF-06869206 是口服有效的磷酸钠协同转运蛋白NaPi2a(SLC34A1) 选择性抑制剂，IC50为 380 nM。
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PF-06869206
很棒 纯度: 99.79%
产品编号 TQ0011Cas号 2227425-05-8
PF-06869206 是口服有效的磷酸钠协同转运蛋白NaPi2a(SLC34A1) 选择性抑制剂，IC50为 380 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 191 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 453 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 738 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,390 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,400 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 386 | 现货 |
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与"PF-06869206"相关的抑制剂
Phenytoin sodium
苯妥英钠, Diphenylhydantoin Sodium, Diphantoine, Dilantin sodium, 5,5-Diphenylhydantoin sodium salt
T0008630-93-3
Phenytoin sodium (Diphantoine) 是一种有效的电压门控钠离子通道阻滞剂，可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移，具有抗癫痫活性。
- ¥ 333
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Lidocaine hydrochloride
客户已引用
盐酸利多卡因, Xyloneural, Lignocaine hydrochloride, Lidothesin, Lidocaine HCL
T114473-78-9
Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
- ¥ 326
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客户已引用 Lidocaine Hydrochloride hydrate
盐酸利多卡因一水合物
T1144L6108-05-0
Lidocaine Hydrochloride hydrate 是一种酰胺类局部麻醉剂，具有抗炎作用。
- ¥ 116
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Safinamide
沙芬酰胺, FCE-26743, FCE26743, FCE 26743, EMD-1195686, EMD1195686, EMD 1195686
T6651L133865-89-1
Safinamide (FCE-26743) 是一种可逆选择性单胺氧化酶 B (IC50 0.098μM)抑制剂，可减少多巴胺的降解，也是一种谷氨酸释放抑制剂(IC50 8μM)。它还能抑制多巴胺的再摄取。 Safinamide 还能阻断钠和钙通道。 Safinamide 的潜在的其他用途可能是帕金森病、不宁腿综合征和癫痫。
- ¥ 119
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Procaine
普鲁卡因, 奴夫卡因, Vitamin H3, Spinocaine, Novocaine, Duracaine
T002959-46-1
Procaine (Vitamin H3) 是DNA 脱甲基剂，是一种酯类局部麻醉剂。它起效缓慢，作用持续时间短，主要用于浸润麻醉、周围神经阻滞和脊髓阻滞。
- ¥ 152
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Riluzole
利鲁唑, RP-54274, PK 26124
T03491744-22-5
Riluzole (RP-54274) 是一种谷氨酸拮抗剂，用作抗惊厥药并延长肌萎缩侧索硬化症患者的生存期。它还抑制 GABA 摄取，IC50值为 43 μM。
- ¥ 494
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Lidocaine
利多卡因, Xylocaine, Lignocaine, Alphacaine
T0468137-58-6
Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。
- ¥ 326
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Valproic Acid
客户已引用
丙戊酸, VPA, Sodium valproate, Depakine, 2-Propylvaleric Acid, 2-Propylpentanoic Acid
T706499-66-1
Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。
- ¥ 284
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客户已引用 Amitriptyline hydrochloride
盐酸阿米替林, Tryptizol, Domical, Annoyltin, Amitriptyline HCl
T0678549-18-8
Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂，还与多巴胺再摄取转运体结合，其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂，具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。
5-HT ReceptorAChRAdrenergic ReceptorHistamine ReceptorNorepinephrineSerotonin TransporterSigma receptorSodium ChannelTrk receptor
- ¥ 195
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Mebeverine hydrochloride
盐酸麦皮凡林, Duspatalin Hydrochloride, Duspatal Hydrochloride, Colofac Hydrochloride
T10532753-45-9
Mebeverine hydrochloride (Colofac Hydrochloride) 是 β-苯乙胺的衍生物，一种增肌剂，可有效阻止肠道蠕动。它也是电压控制的钠通道 (voltage-operated sodium channels)阻断剂，抑制细胞内钙的积累。
- ¥ 417
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L-Aspartic aicd sodium
Sodium L-aspartate, L-天门冬氨酸钠, L-Aspartic acid sodium
T195543792-50-5
L-Aspartic aicd sodium (Sodium L-aspartate) 是一种氨基酸，是一种结肠特异性活性分子输送的前体活性分子，可促进大鼠前脑膜囊泡的 Na+外排。
- ¥ 423
规格
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | PF-06869206 is an oral selective inhibitor of the sodium-phosphate cotransporter NaPi2a (SLC34A1, IC50: 380 nM). |
| 靶点活性 | SLC34A1:380 nM |
| 体外活性 | PF-06869206（380 nM）展示了对NaPi2a的抑制效力。PF-06869206在啮齿类NaPi2a和NaPi2c细胞系中进行了效力分析。PF-06869206对人类、大鼠和小鼠的NaPi2a亚型展现了可比的亚微摩尔活性（IC50s：大鼠/小鼠NaPi2a为0.4 μM/0.54 μM）。 |
| 体内活性 | 在啮齿动物PK研究中，PF-06869206在大鼠和小鼠体内显示出中等的清除速率。以5 mg/kg的口服剂量时，大鼠的生物可用性良好，小鼠的生物可用性为中等。当口服剂量增至50 mg/kg时，两种动物均观察到超比例增加的化合物暴露，暗示了清除率的饱和。PF-06869206在Wistar-Han大鼠（10 mg/kg, iv）和C57BL6小鼠（1 mg/kg, iv）体内具有中等的终末消除半衰期（分别为t1/2=1.35小时和0.75小时）。 |
| 动物实验 | Male Wistar-Han rats are treated with PF-06869206 (1 mg/kg, 5 mg/kg, and 50 mg/kg; 2 mL/kg for iv or 10 mL/kg for po) . C57BL6 mice are treated with PF-06869206 (1 mg/kg, 5 mg/kg, and 50 mg/kg; 2 mL/kg for iv or 10 mL/kg for po). |
| 分子量 | 374.75 |
| 分子式 | C15H14ClF3N4O2 |
| CAS No. | 2227425-05-8 |
| Smiles | Cc1[nH]c2c(N3CCO[C@H](CO)C3)c(C#N)c(nc2c1Cl)C(F)(F)F |
| 密度 | 1.57 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 120 mg/mL (320.21 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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