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GX-585 是一种磺胺类化合物,是一种Nav 1.7通道抑制剂,具有镇痛活性,可用于研究神经疼痛和炎症。
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GX-585 是一种磺胺类化合物,是一种Nav 1.7通道抑制剂,具有镇痛活性,可用于研究神经疼痛和炎症。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,870 | 现货 | |
10 mg | ¥ 6,950 | 现货 | |
25 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
50 mg | ¥ 13,900 | 现货 | |
100 mg | ¥ 18,700 | 现货 |
产品描述 | GX-585 is a sulfonamide analog that is a Nav 1.7 channel inhibitor with analgesic activity for the study of neuropathic pain and inflammation. |
靶点活性 | Nav1.8:11.7μM |
体外活性 | GX-585 是 NaV1.7 的强效抑制剂,对 NaV1.5 具有高度选择性,但在神经元 NaV 通道中的选择性不同,对小鼠 DRG 神经元中抗河豚毒素钠电流的抑制作用较弱,表明对 NaV1.8 的亲和力较弱,GX-585 阻断的 IC50 分别为 11.7 μM。[1] |
体内活性 | 方法:在急性损伤的动物模型中,在第一次、第五次或第十二次每日给药后 2 小时评估每日一次 (q.d.) 口服给药 3 mg/kg和10 mg/kg GX-585 的效果。 结果:10 mg/kg的单剂量GX-585在给药后2小时产生与重复给药3 mg/kg相似的镇痛效果,但活性在24小时后完全逆转。因此,重复给药的长期效果与血浆中化合物的缓慢损失不一致。[1] |
别名 | GX585, GX 585 |
分子量 | 539.45 |
分子式 | C24H25Cl2FN4O3S |
CAS No. | 2098540-08-8 |
Smiles | CC=1C=2C(N(N1)[C@H]3CN([C@H](C)C4=CC(Cl)=CC(Cl)=C4)CC3)=CC(F)=C(C(NS(=O)(=O)C5CC5)=O)C2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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